Salwianolik kislotasy C.
Maksat
Salwianolik kislotasy sitokrom p4502c8 (cyp2c8) bäsdeş däl inhibitory we orta intensiwlikli sitokrom P4502J2 (CYP2J2) garyşyk inhibitorydyr.Cyp2c8 we CYP2J2 üçin Ki bahalary degişlilikde μ M we 5,75 μ M.
Iňlis ady
(2R) -3- (3,4-Dihidroksifenil) -2 - ({(2E) -3- [2- propenoýl} oksi) propano kislotasy
Iňlis lakamlary
(2R) -3- (3,4-Dihidroksifenil) -2 - ({(2E) -3- [2- -enoýl} oksi) propano kislotasy
(2R) -3- (3,4-Dihidroksifenil) -2 - ({(2E) -3- [2- propenoýl} oksi) propano kislotasy
Benzenepropanoik kislotasy, α - [[(2E) -3- [2- 4-dihidroksi-, (αR) -
Salwianolik kislotasy C.
Salwianolik kislotanyň fiziki-himiki aýratynlyklary C.
Dykyzlygy: 1,6 ± 0,1 g / sm3
Gaýnadyş nokady: 760 mmHg-da 844.2 ± 65.0 ° C.
Molekulýar formula: C26H20O10
Molekulýar agram: 492.431
Çyra nokady: 464,4 ± 34.3 ° C.
Takyk massa: 492.105652
PSA: 177.89000
LogP: 3.12
Bug basyşy: 25 ° C-de 0.0 ± 3,3 mmHg
Döwülme görkezijisi: 1.752
Salwianolik kislotanyň bioaktiwligi C.
Düşündiriş:
Salwianolik kislotasy sitokrom p4502c8 (cyp2c8) bäsdeş däl inhibitory we orta intensiwlikli sitokrom P4502J2 (CYP2J2) garyşyk inhibitorydyr.Cyp2c8 we CYP2J2 üçin Ki bahalary degişlilikde μ M we 5,75 μ M。
Degişli kategoriýalar:
Signal ýoly >> metabolik ferment / proteaz >> sitokrom P450
Gözleg meýdany >> rak
Tebigy önümler >> beýlekiler
Maksat:
CYP2C8: 4.82 μM (Ki)
CYP2J2: 5.75 μM (Ki)
Witro okuwynda:
Salwianolik kislotasy C bäsdeş däl cyp2c8 inhibitory we CYP2J2-iň ortaça garyşyk inhibitorydyr.Cyp2c8 we CYP2J2 KIS degişlilikde 4,82 we 5,75 bolup, μ M [1]。 1 we 5 μ M salwianolik kislotasy C (SALC) önümçiligiň döremegine sebäp bolan LPS-ni ep-esli derejede saklap biler.Salwianolik kislotasy C iNOS-yň täsirini ep-esli azaltdy.Salwianolik kislotasy C LPS induksion TNF- α ， IL-1 β ， IL-6 we IL-10 aşa köp öndürildi.Salwianolik kislotasy LPS induksion NF- κ B işjeňleşmegini saklaýar.Salwianolik kislotasy C, Br2 mikroglýada Nrf2 we HO-1-iň täsirini artdyrdy [2].
Vivo okuwlarynda:
Salwianolik kislotasy C (20mg / kg) bejergisi gaçmagyň gijikmegini ep-esli azaldy.Mundan başga-da, SALC (10 we 20 mg / kg) bejergisi LPS model topary bilen deňeşdirilende platforma geçelgeleriniň sanyny ep-esli artdyrdy.Model topary bilen deňeşdirilende, salwianolik kislotany C-ni yzygiderli dolandyrmak TNF- α ， IL-1 β we IL-6 derejelerini kadalaşdyrýar.Uly beýniniň korteksinde we syçanlaryň gippokampusynda iNOS we COX-2 derejeleri gözegçilik toparyndakylardan has ýokarydy, salwianolik kislotany C bejermek bolsa korteks we gippokampy ep-esli derejede kadalaşdyrýardy.Salwianolik kislotasy C (5, 10 we 20 mg / kg) bejergisi, doza bagly görnüşde syçanyň beýni korteksinde we gippokampda p-ampk, Nrf2, HO-1 we NQO1 derejesini ýokarlandyrdy [2].
Salgylanma:
[1].Xu MJ we ş.m.Danshen komponentleriniň CYP2C8 we CYP2J2-de saklaýan täsirleri.Himiki biol täsiri.2018-nji ýylyň 1-nji iýuny;289: 15-22.
[2].Aýdym J we ş.m.Salwianolik kislotasy C bilen Nrf2 duýduryşynyň işjeňleşdirilmegi, NF κ B araçylyk çişmesine garşy wivo we vitro-da täsir edýär.Int immunofarmakol.2018 Oktýabr;63: 299-310.
