Isoorientin;Homoorientin CAS No. 4261-42-1
Mahahalagang Impormasyon
Pangalan ng Intsik: isolysine
Pangalan sa Ingles: isoorientin
English alias: homoorientin;(1S)-1,5-anhydro-1-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-4-oxo-4H-chromen-6-yl]-D-glucitol
CAS No.: 4261-42-1
Molecular Formula: C21H20O11
Molekular na Bigat: 448.3769
Mga Katangian ng Physicochemical
Kadalisayan: higit sa 99%, paraan ng pagtuklas: HPLC.
Densidad: 1.759g/cm3
Boiling Point: 856.7 ° C sa 760 mmHg
Flash point: 303.2 ° C
Presyon ng singaw: 2.9e-31mmhg sa 25 ° C
Biyolohikal na Aktibidad Ng Isoorientin
Paglalarawan:Ang isoorientin ay isang epektibong COX-2 inhibitor na may IC50 na halaga na 39 μM.
Mga nauugnay na kategorya:
Larangan ng pananaliksik > > cancer Natural na Produkto > > flavonoids
Larangan ng pananaliksik > > pamamaga / kaligtasan sa sakit
Target: cox-2:39 μ M (IC50)
Pag-aaral sa vitro:Ang Isoorientin ay isang selective inhibitor ng cyclooxygenase-2 (COX-2) mula sa tuber ng Pueraria tuberosa [1].Ang mga cell ng PANC-1 at patu-8988 ay ginagamot ng Isoorientin (0,20,40,80 at 160 μ M) Lumago sa presensya ng 24 na oras at magdagdag ng solusyon sa CCK8.Sa 20, 40, 80 at 160 μ Sa konsentrasyon ng M, ang cell viability ay nabawasan nang malaki. Ang Isoorientin (0,20,40,80 at 160) ay ginamit para sa mga cell μ M para sa PANC-1;0, 20, 40, 80160 at 320 μ M ay ginamit para sa patu-8988) na kultura sa loob ng 24 na oras, at ang pagpapahayag ng P ay nasuri ng Western blot - AMPK at AMPK.Ang pagpapahayag ng p-ampk ay tumaas pagkatapos ng paggamot sa Isoorientin.Pagkatapos, sa pangkat ng shRNA, 80 μ M na konsentrasyon upang makita ang epekto ng Isoorientin.Ang mga antas ng expression ng AMPK at p-ampk sa pangkat ng shRNA ay mas mababa kaysa sa mga nasa wild-type na mga cell ng PC (WT) at ang pangkat na inilipat na may negatibong control lentivirus (NC) [2].
Sa mga pag-aaral sa vivo:Ang mga hayop na ginagamot sa Isoorientin sa 10 mg / kg at 20 mg / kg timbang ng katawan ay nagkaroon ng makabuluhang pagbawas sa claw edema, na may average na kapal ng peak na 1.19 ± 0.05 mm at 1.08 ± 0.04 mm, ayon sa pagkakabanggit.Ipinakita nito na ang Isoorientin ay makabuluhang nabawasan ang edema ng paa kumpara sa control group [3].
eksperimento sa cell:Ang mga cell ng PANC-1 at patu-8988 ay na-inoculate sa 96 na mga plato ng balon.Ang bawat balon ay naglalaman ng ~ 5000 mga cell at 200 mga cell μ L medium na naglalaman ng 10% FBS.Kapag ang mga cell sa bawat balon ay umabot sa 70% na kumpol, ang medium ay binago at ang FBS free medium na may iba't ibang konsentrasyon ng isoorientin ay idinagdag.Pagkatapos ng 24 na oras, ang mga cell ay hinugasan ng isang beses gamit ang PBS, ang culture medium na naglalaman ng isoorientin ay itinapon, at 100% ay idinagdag μL FBS free medium at 10 μL cell counting kit 8 (CCK8) reagent.Ang mga cell ay incubated sa 37 ℃ para sa isa pang 1-2 oras, at ang pagsipsip ng bawat balon ay nakita sa 490 nm gamit ang isang ELISA reader.Ang kakayahang kumita ng cell ay ipinahayag bilang isang maramihang pagbabago sa pagsipsip [2].
Eksperimento ng hayop:sa kaso ng modelo ng paw edema, ang mga daga [3] ay binigyan ng isoorientin o celecoxib intraperitoneally, at ang carrageenan ay direktang itinurok sa paa makalipas ang isang oras.Sa modelo ng airbag, ang lahat ng paggamot ay direktang pumapasok sa lukab ng bag na may carrageenan.Ang isoorientin ay na-injected 3 oras bago ang carrageenan ay iniksyon sa kapsula.Ang Isoorientin at celecoxib ay ibinibigay sa mga daga.Ang mga solusyon sa stock ng isoorientin (100 mg / ml) at celecoxib (100 mg / ml) ay inihanda sa DMSO at karagdagang diluted sa panahon ng paggamot.Ang mga hayop ay nahahati sa sumusunod na limang magkakaibang grupo: kontrol (DMSO ginagamot);Ginagamot na carrageenan (0.5 ml (1.5% (w / V) na carrageenan sa brine); Ginagamot na carrageenan + celecoxib (20mg / kg body weight); Ginagamot na carrageenan + isoorientin (10 mg / kg body weight); Tratuhin ang carrageenan + isoorientin (20mg / kg timbang ng katawan).
Sanggunian:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientin, isang Selective Inhibitor ng Cyclooxygenase-2 (COX-2) mula sa Mga Tuber ng Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 Okt;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.Ang Isoorientin ay nag-uudyok ng apoptosis, binabawasan ang invasiveness, at binabawasan ang pagtatago ng VEGF sa pamamagitan ng pag-activate ng AMPK signaling sa pancreatic cancer cells.Tinatarget ng Onco.2016 Disyembre 12;9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.Pagsusuri ng mga Anti-Inflammatory Properties ng Isoorientin Isolated from Tubers of Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.