Isovitexin;Saponaretin;Homovitexin CAS No. 29702-25-8
Mahahalagang Impormasyon
[Pangalan ng Tsino]: isovitexin
[Alyas na Tsino]: isovitexin
[pangalan sa Ingles]: isovitexin
[Alyas sa Ingles]:
6-( β- D-Glucopyranosyl)-5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-4H-1-benzopyran-4-one
[CAS accession No.]: 29702-25-8
[molecular formula]: c21h20o10
[molecular weight]: 432.38
[pinagmulan]: Mga dahon ng Ficus microphylla
[Properties]: dilaw na tuyong pulbos
[paraan ng imbakan]: - 4 ° C, ilayo sa liwanag at tuyo
[pag-iingat]: Ang produktong ito ay dapat na ilayo sa liwanag, tuyo at mababang temperatura Iwasan ang pagkasira ng produkto na dulot ng kahalumigmigan at sikat ng araw
[paraan ng pagtukoy ng nilalaman]: C18 column (150mm) × 4.6mm,5 μm) Ang mobile phase ay acetonitrile water acetic acid (22:78:1), ang flow rate ay 1.0ml/min, at ang detection wavelength ay 270nm.
[paggamit sa pharmacological]: tambalang antitumor
[mga katangian ng pharmacological] natutunaw na punto: 228 ℃.Optical rotation[ α] D-7.9 ° (pyridine aqueous solution).Hindi matutunaw sa malamig na tubig, bahagyang natutunaw sa mainit na tubig at ethanol.
Biyolohikal na Aktibidad ng Isovitexin
Target:JNK1 jnk2 NF- κ B
Pag-aaral sa vitro:Pinipigilan ng isovitexin ang LPS na sapilitan na oxidative na pinsala sa pamamagitan ng pagpigil sa paggawa ng intracellular ROS, at pinapahina din ang epekto ng H2O2 sa cell viability.Naglalaman ng LPS (2 μ Isovitexin (0-100 g / ml) μ G / ml) ay walang cytotoxicity sa raw 264.7 cell, ngunit ang 200 μ G / ml isovitexin ay nagpakita ng makabuluhang cytotoxicity.Isovitexin (25,50) μ G / ml) inhibited LPS sapilitan TNF- α , Tumaas na antas ng IL-6, iNOS at COX-2.Isovitexin (25,50) μ G / ml) din inhibited I sa raw 264.7 cell κ B α Phosphorylation at marawal na kalagayan, na pare-pareho sa epekto ng JNK1 / 2 inhibitor [1].
Sa mga pag-aaral sa vivo:Ang isovitexin (50 at 100 mg / kg, IP) ay nagdulot ng hindi gaanong malubhang pagbabago sa histopathological sa mga seksyon ng baga at nabawasan ang bilang ng mga nagpapaalab na selula sa LPS na sapilitan na mga daga.Ang Heteroeosinophils (50 at 100 mg / kg, IP) ay nabawasan ang TNF sa pamamagitan ng- α At IL-6 na produksyon, produksyon ng ROS, MPO at MDA na nilalaman, nadagdagan ang SOD at GSH, at pinigilan ang LPS na sapilitan na pamamaga at oxidative stress sa LPS na sapilitan ng Ali mice.At epektibong pinipigilan ang pagpapahayag ng protina ng iNOS at COX-2 [1].Ang Isovitexin (25,50, 100 mg / kg) ay nabawasan ang rate ng kaligtasan ng LPS / D-gal na sanhi ng pinsala sa atay sa mga daga sa isang paraan na umaasa sa dosis.Pinipigilan din ng Isovitexin ang NF- κ B at pataas na kinokontrol ang LPS / D-gal na sapilitan na Nrf2 at HO-1 sa mga daga [2].
eksperimento sa cell:Ang cell viability ay tinutukoy ng MTT assay.Ang mga hilaw na 264.7 na mga cell ay inoculated sa 96 well plates (1) × 104 cells / well) at may iba't ibang mga konsentrasyon ng isovitexin (panghuling konsentrasyon: 0-200) μ G / ml) at LPS (2 μ G / ml) sa loob ng 24 na oras.Bilang karagdagan, gumamit ng IV (25 o 50 μ G / ml) pretreated ang mga cell sa loob ng 1 oras, at pagkatapos ay idinagdag ang H 2O 2 (300) μ M)。 Pagkatapos ng 24 na oras, ang MTT (5 mg / ml) ay idinagdag sa cell at pagkatapos ay incubated para sa 4 na oras [1].
Eksperimento ng hayop:mice [1] upang maitaguyod ang modelo ng Ali, ang mga daga ay sapalarang nahahati sa 6 na grupo: kontrol (saline), isovitexin lamang (100 mg / kg, natunaw sa 0.5% DMSO), tanging LPS (0.5 mg / kg, natunaw sa asin. ), LPS (0.5 mg / kg) + isovitexin (50 o 100 mg / kg) at LPS (0.5 mg / kg) + dexamethasone (DEX, 5 mg / kg, natunaw sa asin).Ang Isovitexin o DEX (5 mg / kg) na isovitexin ay pinangangasiwaan.Matapos ang pagkakalantad sa isovitexin o DEX sa loob ng 1 oras, ang mga daga ay na-anesthetize ng eter at ang LPS ay pinangangasiwaan ng intranasally (in) upang mapukaw ang pinsala sa baga.Ang mga hayop ay na-euthanize 12 oras pagkatapos ng pangangasiwa ng LPS.Samakatuwid, ang bronchoalveolar lavage fluid (BALF) at mga sample ng tissue sa baga ay inani upang masukat ang mga antas ng cytokine;henerasyon ng ROS;Mga aktibidad ng SOD, GSH, MDA at MPO;At ang pagpapahayag ng mga protina ng COX-2, iNOS, HO-1 at Nrf2 [1].