Mga produkto

Paglalarawan:Ang tanshinone I ay isang uri ng IIA human recombinant sPLA2 at Rabbit Recombinant cPLA2 inhibitor na may IC50 na 11 ayon sa pagkakabanggit μ M at 82 μ M.

Mga Kaugnay na Kategorya:signaling pathways > > metabolic enzymes /
protease > > phospholipids
Larangan ng pananaliksik > > sakit sa cardiovascular
Mga Likas na Produkto > > Quinones

Target:IC50: 11 μM (sPLA2), 82 μM (cPLA2)[1].

Pag-aaral sa Vitro:Pinipigilan ng tanshinone I ang pagbuo ng PGE2 ng LPS induced raw macrophage (IC50 = 38 μ M）。 Kapag ang tanshinone I at LPS ay idinagdag sa parehong oras, ang tambalan ay makabuluhang humadlang sa 10-100 μ PGE2 na produksyon ng M (IC50 = 38 μ M ）。 Kapag idinagdag pagkatapos ng kumpletong induction ng COX-2, binawasan din ng tanshinone I ang produksyon ng PGE2 (IC50 = 46) μ M）。 Ang katotohanan na ang tanshinone I ay pumipigil sa produksyon ng PGE 2 sa pamamagitan ng pre-induced na COX-2 ay malakas na nagmumungkahi na ang tambalan ay maaaring direktang pinipigilan ang aktibidad ng COX-2 at / o nakakaapekto sa Aktibidad ng PLA2. Kapag ang tanshinone ay na-incubate sa dalawang magkaibang anyo ng phospholipase A2 (PLA2), makabuluhang napigilan nito ang sPLA2 sa paraang nakadepende sa konsentrasyon (IC50 = 11) μ M). Sa kabila ng mababang potency, tanshinone I inhibited din ang cPLA2 (IC50 = 82) μ M）[1]

Sa Vivo Study:tanshinone Nagpakita ako ng aktibidad na anti-namumula sa carrageenan induced paw edema at adjuvant induced arthritis sa mga daga.Upang maitaguyod ang aktibidad na anti-namumula ng tanshinone I, ginamit ang mga klasikal na modelo ng hayop ng talamak at talamak na pamamaga [rat carrageenan (CGN) - induced paw edema at rat adjuvant induced arthritis (AIA)].Kapag oral tanshinone I, ito ay nagpakita ng makabuluhang anti-namumula aktibidad laban sa CGN sapilitan paa edema (47% pagsugpo sa 160 mg / kg), habang ang IC50 ng indomethacin ay 7.1 mg / kg.Sa AIA, ang tanshinone ay nagbigay ako ng 27% na pagsugpo sa pangalawang pamamaga sa araw na 18 sa isang oral na dosis na 50 mg / kg / araw, habang ang prednisolone (5 mg / kg / araw) ay nagpakita ng epektibong pagsugpo (65%) [1]

Eksperimento sa Kinase:bilang pinagmumulan ng PLA2, ang human recombinant sPLA2 (type IIA) ay nilinis mula sa CHO cells na inilipat na may PLA2 gene, at ang rabbit recombinant platelet cPLA2 ay nakuha sa pamamagitan ng pagpapahayag nito sa baculovirus.Standard reaction mixture (200) μ 50) Naglalaman ito ng 100 mm Tris HCl buffer (pH 9.0), 6 mM CaCl2 at 20 nmol ng 1-acyl - [1-14C] - arachidonyl Sn glycerol phosphate ethanolamine (2000 CPM / nmol).O walang tanshinone I. ang reaksyon ay sinimulan sa pamamagitan ng pagdaragdag ng 50NG purified sPLA2 o cPLA2.Pagkatapos ng 20 minuto sa 37 ℃, ang mga libreng fatty acid na ginawa ay nasuri.Sa ilalim ng mga karaniwang kondisyong ito, humigit-kumulang 10% ng mga libreng fatty acid ang inilabas mula sa idinagdag na phospholipid substrate sa reaksyong timpla nang walang tanshinone I [1].

Eksperimento sa Cell:Ang hilaw na 264.7 na mga cell ay na-culture na may DMEM na pupunan ng 10% FBS at 1% na antibiotic sa 37 ℃ sa ilalim ng 5% CO2.Sa madaling salita, ang mga cell ay na-seeded sa 96 na mga plato ng balon (2) × 10 (5 mga cell / balon).Maliban kung iba ang ipinahiwatig, ang LPS (1ug / ml) at tanshinone I ay idinagdag at incubated sa loob ng 24 na oras.Ang konsentrasyon ng PGE2 sa daluyan ay sinusukat gamit ang EIA kit para sa PGE2.Upang matukoy ang epekto ng tanshinone I sa produksyon ng PGE 2 pagkatapos ng induction ng COX-2, ang mga cell ay hinaluan ng LPS (1 μG / ml) sa loob ng 24 na oras at hugasan nang lubusan.Pagkatapos, ang tanshinone ay idinagdag nang walang LPS at ang mga cell ay na-culture para sa isa pang 24 na oras.Ang konsentrasyon ng PGE2 ay sinusukat mula sa daluyan.Ang MTT assay ay ginamit upang suriin ang cytotoxicity ng tanshinone I sa mga hilaw na selula.Ang Tanshinone I sa 100 μ M ay hindi nagpakita ng anumang cytotoxicity [1].

Eksperimento sa Hayop:upang masuri ang aktibidad ng pagbabawal ng tanshinone I sa talamak at talamak na nagpapasiklab na mga modelo ng hayop, ginamit ang mga modelo ng rat carrageenan (CGN) - induced paw edema at adjuvant induced arthritis (AIA).Sa madaling salita, ang 1% CGN na natunaw sa pyrogen free saline (0.05 ml) ay na-injected sa kanang likurang paa ng mga daga para sa paw edema test.Pagkatapos ng 5 oras, ang pamamaga ng ginagamot na mga kuko ay sinusukat gamit ang isang plethysmograph.Ang Tanshinone na natunaw ko sa 0.5% CMC ay ibinibigay nang pasalita 1 oras bago ang iniksyon ng CGN.Para sa pagsusuri sa AIA, ang pamamaga ng arthritic ay naudyok sa pamamagitan ng pag-iniksyon ng Mycobacterium lactis (0.6ml / daga) na natunaw sa mineral na langis sa kanang paa ng mga daga.Ang Tanshinone ay binibigyan ako ng pasalita araw-araw.Ang pagpapalawak ng ginagamot at hindi ginagamot na mga kuko ay sinusukat gamit ang isang plethysmograph.

Mga sanggunian:[1] Kim SY, et al.Mga epekto ng Tanshinone I na ibinukod mula sa Salvia miltiorrhiza bunge sa metabolismo ng arachidonic acid at in vivo inflammatory responses.Phytother Res.2002 Nob;16(7):616-20.