izoorientin;Homoorientin CAS No. 4261-42-1
Temel Bilgiler
Çince Adı: izolizin
İngilizce Adı: isoorientin
İngilizce takma ad: homoorientin;(1S)-1,5-anhidro-1-[2-(3,4-dihidroksifenil)-5,7-dihidroksi-4-okso-4H-kromen-6-il]-D-glusitol
CAS No.: 4261-42-1
Moleküler Formül: C21H20O11
Molekül Ağırlığı: 448.3769
Fiziko kimyasal özellikleri
Saflık: %99'un üzerinde, algılama yöntemi: HPLC.
Yoğunluk: 1.759g/cm3
Kaynama Noktası: 760 mmHg'de 856.7 ° C
Parlama noktası: 303.2 °C
Buhar basıncı: 25 ° C'de 2.9e-31mmhg
Isoorientin'in Biyolojik Aktivitesi
Tanım:isoorientin, IC50 değeri 39 μ M。 olan etkili bir COX-2 inhibitörüdür.
İlgili kategoriler:
Araştırma alanı > > kanser Doğal Ürünler > > flavonoidler
Araştırma alanı > > inflamasyon / bağışıklık
Hedef: cox-2:39 μ M (IC50)
In vitro çalışmalar:Isoorientin, Pueraria tuberosa'nın yumrularından elde edilen seçici bir siklooksijenaz-2 (COX-2) inhibitörüdür [1].PANC-1 ve patu-8988 hücreleri, Isoorientin (0,20,40,80 ve 160 μ M) ile muamele edildi. 24 saat mevcudiyetinde büyütün ve CCK8 solüsyonu ekleyin.20, 40, 80 ve 160 μ'de M konsantrasyonunda hücre canlılığı önemli ölçüde azaldı. PANC-1 için μ M hücreler için izoorientin (0,20,40,80 ve 160) kullanıldı;24 saat boyunca patu-8988) kültürü için 0, 20, 40, 80160 ve 320 µM kullanıldı ve P'nin ifadesi Western blot - AMPK ve AMPK ile değerlendirildi.Isoorientin tedavisinden sonra p-ampk ekspresyonu arttı.Ardından, shRNA grubunda, Isoorientin'in etkisini saptamak için 80 μ M konsantrasyon.shRNA grubundaki AMPK ve p-ampk ekspresyon seviyeleri, vahşi tip PC hücrelerindeki (WT) ve negatif kontrol lentivirüsü (NC) ile transfekte edilen gruptakilerden çok daha düşüktü [2].
Canlılarda yapılan çalışmalar:10 mg/kg ve 20 mg/kg vücut ağırlığında Isoorientin ile tedavi edilen hayvanlar, sırasıyla 1.19 ± 0.05 mm ve 1.08 ± 0.04 mm'lik bir ortalama pik kalınlığı ile pençe ödeminde istatistiksel olarak anlamlı bir azalmaya sahipti.Bu, Isoorientin'in kontrol grubuna kıyasla pençe ödemini önemli ölçüde azalttığını gösterdi [3].
Hücre deneyi:PANC-1 ve patu-8988 hücreleri, 96 oyuklu plakalara aşılandı.Her oyuk ~ 5000 hücre ve %10 FBS içeren 200 hücre μL ortam içerir.Her bir oyuktaki hücreler %70 birleşme noktasına ulaştığında, ortam değiştirildi ve farklı konsantrasyonlarda izoorientin içeren FBS içermeyen ortam eklendi.24 saat sonra hücreler bir kez PBS ile yıkandı, izoorientin içeren kültür ortamı atıldı ve %100 uL FBS içermeyen ortam ve 10 uL hücre sayma kiti 8 (CCK8) reaktifi eklendi.Hücreler 37°C'de 1-2 saat daha inkübe edildi ve her kuyunun absorbansı bir ELISA okuyucusu kullanılarak 490 nm'de tespit edildi.Hücre canlılığı, absorbanstaki çoklu değişiklik olarak ifade edilir [2].
Hayvan deneyi:pençe ödem modeli durumunda, farelere [3] intraperitoneal olarak izoorientin veya selekoksib verildi ve bir saat sonra karagenan doğrudan pençeye enjekte edildi.Hava yastığı modelinde, tüm işlemler karagenan ile doğrudan torba boşluğuna girer.isoorientin, karagenan kapsüle enjekte edilmeden 3 saat önce enjekte edildi.Farelere izoorientin ve selekoksib uygulandı.İzoorientin (100 mg/ml) ve selekoksib (100 mg/ml) stok çözeltileri DMSO içinde hazırlandı ve tedavi sırasında daha da seyreltildi.Hayvanlar aşağıdaki beş farklı gruba ayrıldı: kontrol (DMSO ile tedavi edildi);İşlenmiş karagenan (tuzlu su içinde 0,5 ml (%1.5 (a/h) karagenan); İşlenmiş karagenan + selekoksib (20 mg / kg vücut ağırlığı); İşlenmiş karagenan + izoorientin (10 mg / kg vücut ağırlığı); Karajenan + izoorientin tedavisi (20 mg / kg vücut ağırlığı).
Referans:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientin, Pueraria tuberosa Yumrularından Siklooksijenaz-2'nin (COX-2) Seçici Bir İnhibitörü.Nat Prod Commun.2015 Ekim;10(10):1703-4.
[2].Ye T, et al.İzoorientin, pankreas kanseri hücrelerinde AMPK sinyalini aktive ederek apoptozu indükler, istilacılığı azaltır ve VEGF salgısını azaltır.Onco Ther'i Hedefler.2016 Aralık 12;9:7481-7492.
[3].Anılkumar K, et al.Pueraria tuberosa'nın Yumrularından İzole Edilen Isoorientin'in Anti-inflamatuar Özelliklerinin Değerlendirilmesi.Oksit Med Hücre Longev.2017;2017:5498054.
