Галангин CAS No. 548-83-4
Физик һәм химик үзлекләр
Алия:Гаолиан Куркумин;3,5,7-трихидроксифлавон,
Инглиз исеме:галангин,
Инглиз псевдонимы:3,5,7-трихидроксифлавон;3,5,7-трихидрокси-2-фенилхромен-4-бер
Молекуляр структура
1. Моларның реактив индексы: 69.55
2. Моляр күләм (м3 / мол): 171.1
3. Изотоник конкрет күләм (90.2к): 519,4
4. faceир өсте киеренкелеге (дин / см): 84,9
5. Поляризация (10-24см3): 27.57
Хисап химиясе
1. Гидрофобик параметрларны исәпләү өчен белешмә кыйммәт (xlogp): юк
2. Водород бәйләнеше донорлары саны: 3
3. Водород бәйләнеше рецепторлары саны: 5
4. Әйләнә торган химик бәйләнешләр саны: 1
5. Таутомерлар саны: 24
6. Топологик молекуляр полярлык өслеге мәйданы 87
7. Авыр атомнар саны: 20
8. faceир өсте корылмасы: 0
9. Катлаулылык: 424
10. Изотопик атомнар саны: 0
11. Атом стереоцентрларының санын билгеләгез: 0
12. Билгесез атом стереоцентрлары саны: 0
13. Химик бәйләнеш стереоцентрларының санын билгеләгез: 0
14. Билгесез химик бәйләнеш стереоцентрлары саны: 0
15. Ковалент бәйләнеш берәмлекләре саны: 1
Фармакологик чаралар
Галангин Salmonella typhimurium TA98 һәм TA100 мутацияли ала һәм антивираль эффектка ия
Витро өйрәнүендә
Галангин DMBA катаболизмын дозага бәйле рәвештә тоткарлады.Галангин шулай ук DMBA-DNA кушылмаларының формалашуына комачаулады һәм DMBA күзәнәк үсешенә комачаулады.DMBA белән эшкәртелгән күзәнәкләрдән изоляцияләнгән тулы күзәнәкләрдә һәм микросомаларда, галангин этоксипурин-о-дезетилаза активлыгы белән үлчәнгән CYP1A1 эшчәнлегенең эффектив дозасына бәйле ингибация ясады.Ике үзара диаграмма буенча ингибия кинетикасын анализлау шуны күрсәтте: галангин CYP1A1 эшчәнлеген конкурент булмаган рәвештә тыя.Галангин CYP1A1 mRNA дәрәҗәсенең үсүенә китерә, бу хуш исле углеводород рецепторының агонисты булырга мөмкинлеген күрсәтә, ләкин ул DMBA яки 2,3,5,7-тетрахлородибензо-р-диоксин китергән CYP1A1 mRNA (TCDD) тыя.Галангин шулай ук DMBA яки TCDD CYP1A1 промоутеры булган хәбәрче векторларының транскрипциясен тыя.Галангин белән эшкәртү күзәнәк таралышын һәм автофагны (130) μ М) һәм апоптозны (370 μ M inhib particular Аерым алганда, HepG2 күзәнәкләрендә галангин белән эшкәртү нәтиҗәсендә (1) автофагосомалар туплануга, (2) микротубул белән бәйле аксым яктылык чылбырының дәрәҗәләре артты. 3, һәм 3 [2].
Күзәнәк эксперименты
Күзәнәкләр (5.0 × 103) төрле вакытта 96 скважинада галангинның төрле концентрацияләре белән прививкаланган һәм эшкәртелгән.10 μ L 5 мг / мл MTT эремәсе кушып, һәр коедагы тере күзәнәкләр санын билгеләргә.37 at 4 инкубациядән соң 4 сәгать эчендә күзәнәкләр 20% SDS һәм 50% диметилформамид μ L эремәсе булган 100% эремәдә эретелде.Оптик тыгызлык 570 нм сынау дулкын озынлыгында һәм 630 нм дулкын озынлыгында вариоскан флеш укучы спектропотометры ярдәмендә бәяләнде.
