Исориентин;Гомориентин CAS No. 4261-42-1
Мөһим мәгълүмат
Кытай исеме: изолизин
Инглиз исеме: изориентин
Инглиз псевдонимы: гомориентин;(1С) -1,5-ангидро-1-
CAS.:.: 4261-42-1
Молекуляр формула: C21H20O11
Молекуляр авырлык: 448.3769
Физикохимик үзенчәлекләр
Чисталык: 99% тан югары, ачыклау ысулы: HPLC.
Тыгызлыгы: 1,759г / см3
Кайнату ноктасы: 856,7 ° C 760 ммГг
Флеш ноктасы: 303.2 ° C.
Пар басымы: 2,9e-31mmhg 25 ° C.
Исориентинның биологик эшчәнлеге
Тасвирлау:изориентин - IC50 кыйммәте 39 μ M。 булган эффектив COX-2 ингибиторы
Тиешле категорияләр:
Тикшеренү өлкәсе >> рак табигый продуктлар >> флавоноидлар
Тикшеренү өлкәсе >> ялкынсыну / иммунитет
Максат: cox-2: 39 μ M (IC50)
Витро тикшеренүләре:Изориентин - Пуэрария туберозасы тамырыннан циклоксигеназ-2 (COX-2) сайлап алынган ингибитор.PANC-1 һәм patu-8988 күзәнәкләре Isoorientin (0,20,40,80 һәм 160 μ M) белән эшкәртелде, 24 сәгать дәвамында үсегез һәм CCK8 эремәсе кушыгыз.20, 40, 80 һәм 160 at М концентрациясендә күзәнәкнең яшәешчәнлеге сизелерлек кимеде. Isoorientin (0,20,40,80 һәм 160) P M күзәнәкләре өчен PANC-1 өчен кулланылды;0, 20, 40, 80160 һәм 320 μ M patu-8988) культурасы өчен 24 сәгать кулланылды, һәм P экспрессиясе Көнбатыш блот - AMPK һәм AMPK белән бәяләнде.P-ampk экспрессиясе Isoorientin белән дәваланганнан соң артты.Аннары, shRNA төркемендә, Isoorientin эффектын ачыклау өчен 80 μ M концентрация.ShRNA төркемендәге AMPK һәм p-ampk дәрәҗәләре кыргый типтагы PC күзәнәкләренә (WT) һәм тискәре контроль лентивирус (NC) белән күчерелгәнгә караганда күпкә түбән иде [2].
Vivo тикшеренүләрендә:Изориентин белән эшкәртелгән хайваннар 10 мг / кг һәм 20 мг / кг тән авырлыгында статистик яктан әһәмиятле кимү булган, уртача калынлыгы 1,19 ± 0,05 мм һәм 1,08 ± 0,04 мм.Бу исориентинның контроль төркем белән чагыштырганда тән шешен сизелерлек киметүен күрсәтте [3].
Күзәнәк эксперименты:PANC-1 һәм patu-8988 күзәнәкләре 96 скважинага прививка ясалган.Eachәр скважинада ~ 5000 күзәнәк һәм 200 күзәнәк μ L уртача 10% FBS бар.Wellәр коедагы күзәнәкләр 70% кушылуга җиткәч, уртача үзгәртелде һәм төрле концентрацияле изориентин булган FBS ирекле медиа кушылды.24 сәг.Күзәнәкләр 37 at белән тагын 1-2 сәгать инкубацияләнде, һәм һәр кое үзләштерү 490 нм ELISA укучысы ярдәмендә ачыкланды.Күзәнәкнең яшәешчәнлеге үзләштерүнең күп үзгәреше буларак күрсәтелә [2].
Хайваннар эксперименты:тәнле эдем моделе булганда, тычканнарга [3] изориентин яки селекоксибны интерперитональ рәвештә бирделәр, һәм каррагенан турыдан-туры тәнгә бер сәгатьтән соң кертелде.Airава капчыгы моделендә барлык дәвалаулар капчык куышлыгына туры каррагенан белән керәләр.изориентин карграинан капсулага салынганчы 3 сәгать алдан уколланган.Исориентин һәм селекоксиб тычканнарга бирелгән.Изориентин (100 мг / мл) һәм селекоксиб (100 мг / мл) запас эремәләре DMSOда әзерләнгән һәм дәвалау вакытында алга таба эретелгән.Хайваннар түбәндәге биш төрле төркемгә бүленде: контроль (DMSO эшкәртелде);Чистартылган каррагенан (0,5 мл (1,5% (вт / В) диңгездә); кг тән авырлыгы).
Сылтама:[1].Сумалата М, һ.б.Изориентин, Пукерария туберозасы туберкаларыннан циклоксигеназ-2 (COX-2) сайлап алынган ингибиторы.Нат Прод Коммун.2015 октябрь; 10 (10): 1703-4.
[2].Сез Т, һ.б.Изориентин апоптоз тудыра, инвазивлыкны киметә, һәм ашказаны асты асты яман шеш күзәнәкләрендә AMPK сигнализациясен активлаштырып VEGF сигресен көйли.Онко Максатлар Тер.2016 елның 12 декабре; 9: 7481-7492.
[3].Анилкумар К, һ.б.Пуерария туберозасы тамырларыннан изоляцияләнгән Изориентинның ялкынсынуга каршы үзенчәлекләрен бәяләү.Оксид мед күзәнәк Лонгев.2017; 2017: 5498054.