Сальвианолик кислотасы С.
Максат
Сальвианолик кислотасы - цитохром p4502c8 (cyp2c8) һәм урта интенсивлыктагы цитохром P4502J2 (CYP2J2) катнаш ингибиторы.Cyp2c8 һәм CYP2J2 өчен аның Ki кыйммәтләре тиешенчә 4,82 μ M һәм 5,75 μ M.
Инглиз исеме
(2R) -3- (3,4-Дихидроксифенил) -2 - ({(2E) -3- [2- пропенойл} окси) пропан кислотасы
Инглизчә Алия
(2R) -3- (3,4-Дихидроксифенил) -2 - ({(2E) -3- [2- -енойл} окси) пропан кислотасы
(2Р) -3- (3,4-Дихидроксифенил) -2 - ({(2E) -3- [2- пропенойл} окси) пропан кислотасы
Бензенепропаноислота, α - [[(2E) -3- 4-дихидрокси-, (αR) -
Сальвианолик кислотасы С.
Сальвианолик кислотаның физик-химик үзлекләре С.
Тыгызлыгы: 1,6 ± 0,1 г / см3
Кайнату ноктасы: 844,2 ± 65,0 ° C 760 ммГг
Молекуляр формула: C26H20O10
Молекуляр авырлык: 492.431
Флеш ноктасы: 464,4 ± 34,3 ° C.
Төгәл масса: 492.105652
PSA: 177.89000
LogP: 3.12
Пар басымы: 25 ° C температурада 0,0 ± 3,3 ммГг
Рекактив индекс: 1.752
Сальвианолик кислотаның биоактивлыгы С.
Тасвирлау:
Сальвианолик кислотасы - цитохром p4502c8 (cyp2c8) һәм урта интенсивлыктагы цитохром P4502J2 (CYP2J2) катнаш ингибиторы.Cyp2c8 һәм CYP2J2 өчен аның Ki кыйммәтләре тиешенчә 4,82 μ M һәм 5,75 μ M。
Тиешле категорияләр:
Сигнал юлы >> метаболик фермент / протеаз >> цитохром P450
Тикшеренү өлкәсе >> рак
Табигый продуктлар >> башкалар
Максат:
CYP2C8: 4.82 μM (Ки)
CYP2J2: 5.75 μM (Ki)
Витро өйрәнүендә:
Сальвианолик кислотасы - көндәш булмаган cyp2c8 ингибиторы һәм CYP2J2 уртача катнаш ингибиторы.Cyp2c8 һәм CYP2J2 KIS тиешенчә 4,82 һәм 5,75 μ M [1]。 1 һәм 5 μ M салвианолик кислотасы C (SALC) LPS җитештерүне туктатырга мөмкин.Сальвианолик кислотасы iNOS экспрессиясен сизелерлек киметте.Сальвианолик кислотасы LPS индуктив ТНФ- α ， IL-1 β ， IL-6 һәм IL-10 артык җитештерелгән.Сальвианолик кислотасы LPS индуктив NF- κ B активлашуны тоткарлый.Сальвианолик кислотасы шулай ук BV2 микроглиясендә Nrf2 һәм HO-1 тәэсирен арттырды [2].
Vivo Studies:
Сальвианолик кислотасы С (20мг / кг) белән эшкәртү качу вакытын сизелерлек киметте.Моннан тыш, SALC (10 һәм 20 мг / кг) эшкәртү LPS модель төркеме белән чагыштырганда платформа кичү санын сизелерлек арттырды.Модель төркеме белән чагыштырганда, Сальвианолик кислотасы системалы идарә итү ми TNF- α ， IL-1 β һәм IL-6 дәрәҗәләрен көйли.Баш мие кортексындагы һәм тычканнарның иппокампасында iNOS һәм COX-2 дәрәҗәләре контроль төркемдәгегә караганда югарырак иде, ә салвианолик кислотасы C белән эшкәртү кортекс һәм иппокампусны сизелерлек җайга салды.Сальвианолик кислотасы С (5, 10 һәм 20 мг / кг) дәвалау p-ampk, Nrf2, HO-1 һәм NQO1 дәрәҗәләрен тычкан церебраль кортексында һәм гиппокампада дозага бәйле рәвештә арттырды [2].
Сылтама:
[1].Сю М.Ж., һ.б.Даншен компонентларының CYP2C8 һәм CYP2J2 тәэсире.Хим биол үзара бәйләнеш.2018 июнь 1;289: 15-22.
[2].Jыр J, һ.б.Сальвианолик кислотасы белән Nrf2 сигнализациясен активлаштыру NF κ B арадашлы ялкынсыну реакциясен вивода да, витрода да көчәйтә.Иммунофармакол.2018 октябрь;63: 299-310.
