ізоорієнтин;Гомоорієнтин CAS № 4261-42-1
Основна інформація
Китайська назва: ізолізин
Англійська назва: isoorientin
англійський псевдонім: homoorientin;(1S)-1,5-ангідро-1-[2-(3,4-дигідроксифеніл)-5,7-дигідрокси-4-оксо-4Н-хромен-6-іл]-D-глюцитол
Номер CAS: 4261-42-1
Молекулярна формула: C21H20O11
Молекулярна маса: 448,3769
Фізико-хімічні властивості
Чистота: вище 99%, метод виявлення: HPLC.
Щільність: 1,759 г/см3
Точка кипіння: 856,7 ° C при 760 мм рт
Температура спалаху: 303,2 °C
Тиск пари: 2,9e-31 мм рт.ст. при 25 °C
Біологічна активність ізоорієнтину
опис:Ізоорієнтин є ефективним інгібітором ЦОГ-2 зі значенням IC50 39 мкМ.
Відповідні категорії:
Сфера досліджень > > рак Натуральні продукти > > флавоноїди
Область досліджень > > запалення / імунітет
Ціль: cox-2:39 мкМ (IC50)
Дослідження in vitro:Ізоорієнтин є селективним інгібітором циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) з бульби Pueraria tuberosa [1].Клітини PANC-1 і patu-8988 обробляли ізоорієнтином (0, 20, 40, 80 і 160 мкМ), вирощували в присутності протягом 24 годин і додавали розчин CCK8.При 20, 40, 80 і 160 мкМ при концентрації М життєздатність клітин значно знижувалася. Ізоорієнтин (0,20,40,80 і 160) використовували для клітин мкМ для PANC-1;0, 20, 40, 80160 і 320 мкМ використовували для культури patu-8988) протягом 24 годин, і експресію P оцінювали за допомогою вестерн-блоттингу - AMPK і AMPK.Після лікування ізоорієнтином експресія p-ampk зросла.Потім, у групі shRNA, концентрація 80 мкМ для виявлення ефекту ізоорієнтину.Рівні експресії AMPK і p-ampk у групі shRNA були значно нижчими, ніж у PC-клітинах дикого типу (WT) і групі, трансфікованій лентивірусом негативного контролю (NC) [2].
Дослідження in vivo:Тварини, які отримували ізоорієнтин у дозах 10 мг/кг і 20 мг/кг маси тіла, спостерігали статистично значуще зменшення набряку кігтів із середньою товщиною піку 1,19 ± 0,05 мм і 1,08 ± 0,04 мм відповідно.Це показало, що ізоорієнтин значно зменшив набряк лапи порівняно з контрольною групою [3].
Клітинний експеримент:Клітини PANC-1 і patu-8988 висівали на 96-лункові планшети.Кожна лунка містить ~ 5000 клітин і 200 клітин μL середовища, що містить 10% FBS.Коли клітини в кожній лунці досягали 70% конфлюентності, середовище змінювали та додавали середовище, вільне від FBS, з різними концентраціями ізоорієнтину.Через 24 години клітини промивали один раз PBS, культуральне середовище, що містило ізоорієнтин, викидали та додавали 100% µ л середовища, що не містить FBS, і 10 µ л реагенту набору для підрахунку клітин 8 (CCK8).Клітини інкубували при 37 ℃ протягом ще 1-2 годин, і абсорбцію кожної лунки виявляли при 490 нм за допомогою пристрою для зчитування ELISA.Життєздатність клітин виражається багаторазовою зміною абсорбції [2].
Експеримент на тваринах:у випадку моделі набряку лапи мишам [3] внутрішньочеревно вводили ізоорієнтин або целекоксиб, а через годину прямо в лапу вводили карагенан.У моделі подушки безпеки всі засоби обробки надходять у порожнину мішка безпосередньо разом із карагенаном.ізоорієнтин вводили за 3 години до введення карагенану в капсулу.Мишам вводили ізоорієнтин і целекоксиб.Маткові розчини ізоорієнтину (100 мг/мл) і целекоксибу (100 мг/мл) готували в ДМСО і додатково розбавляли під час лікування.Тварини були розділені на наступні п'ять різних груп: контроль (оброблені ДМСО);Оброблений карагенан (0,5 мл (1,5% (мас./об.) карагенану в розсолі); Оброблений карагенан + целекоксиб (20 мг/кг маси тіла); Оброблений карагенан + ізоорієнтин (10 мг/кг маси тіла); Оброблений карагенан + ізоорієнтин (20 мг/ кг маси тіла).
Посилання:[1].Сумалата М та ін.Ізоорієнтин, селективний інгібітор циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) з бульб Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 Жовтень;10(10):1703-4.
[2].Ye T та ін.Ізоорієнтин індукує апоптоз, зменшує інвазивність і знижує секрецію VEGF шляхом активації передачі сигналу AMPK у клітинах раку підшлункової залози.Onco Targets Ther.12 грудня 2016; 9:7481-7492.
[3].Анілкумар К та ін.Оцінка протизапальних властивостей ізоорієнтину, виділеного з бульб Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017;2017:5498054.
