Сальвіанолова кислота C
призначення
Сальвіанолова кислота С є неконкурентним інгібітором цитохрому p4502c8 (cyp2c8) і змішаним інгібітором цитохрому P4502J2 (CYP2J2) середньої інтенсивності.Його значення Ki для cyp2c8 і CYP2J2 становлять відповідно 4,82 мкМ і 5,75 мкМ
Англійська назва
(2R)-3-(3,4-дигідроксифеніл)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-дигідроксифеніл)-7-гідрокси-1-бензофуран-4-іл]-2- пропеноїл}окси)пропанова кислота
Англійський псевдонім
(2R)-3-(3,4-дигідроксифеніл)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-дигідроксифеніл)-7-гідрокси-1-бензофуран-4-іл]проп-2 -еноіл}окси)пропанова кислота
(2R)-3-(3,4-дигідроксифеніл)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-дигідроксифеніл)-7-гідрокси-1-бензофуран-4-іл]-2- пропеноїл}окси)пропанова кислота
Бензенпропанова кислота, α-[[(2E)-3-[2-(3,4-дигідроксифеніл)-7-гідрокси-4-бензофураніл]-1-оксо-2-пропен-1-іл]окси]-3, 4-дигідрокси-, (αR)-
Сальвіанолова кислота C
Фізико-хімічні властивості сальвіанолової кислоти C
Щільність: 1,6 ± 0,1 г / см3
Точка кипіння: 844,2 ± 65,0 ° C при 760 мм рт.
Молекулярна формула: C26H20O10
Молекулярна маса: 492,431
Температура спалаху: 464,4 ± 34,3 °C
Точна маса: 492,105652
PSA: 177,89000
LogP: 3,12
Тиск пари: 0,0 ± 3,3 мм рт.ст. при 25 °C
Показник заломлення: 1,752
Біологічна активність сальвіанолової кислоти C
опис:
Сальвіанолова кислота С є неконкурентним інгібітором цитохрому p4502c8 (cyp2c8) і змішаним інгібітором цитохрому P4502J2 (CYP2J2) середньої інтенсивності.Його значення Ki для cyp2c8 і CYP2J2 становлять відповідно 4,82 мкМ і 5,75 мкМ.
Відповідні категорії:
Сигнальний шлях > > метаболічний фермент / протеаза > > цитохром P450
Область досліджень > > рак
Натуральні продукти >> інші
Мета:
CYP2C8: 4,82 мкМ (Ki)
CYP2J2: 5,75 мкМ (Ki)
Дослідження in vitro:
Сальвіанолова кислота C є помірним змішаним інгібітором неконкурентного інгібітора cyp2c8 і CYP2J2.KIS для cyp2c8 і CYP2J2 становить 4,82 і 5,75 мкМ [1] відповідно. 1 і 5 мкМ сальвіанолової кислоти С (SALC) можуть значно пригнічувати відсутність виробництва ЛПС.Salvianolic acid C значно знижувала експресію iNOS.Сальвіанолова кислота C інгібує LPS, індукований TNF-α, IL-1 β, IL-6 та IL-10 були надмірно вироблені.Сальвіанолова кислота C інгібує LPS-індуковану активацію NF-κ B.Сальвіанолова кислота С також посилювала експресію Nrf2 і HO-1 в мікроглії BV2 [2].
Дослідження in vivo:
Обробка сальвіаноловою кислотою С (20 мг/кг) значно зменшила затримку виходу.Крім того, лікування SALC (10 і 20 мг / кг) значно збільшило кількість перетинів платформи порівняно з групою моделі LPS.Порівняно з модельною групою, системне введення сальвіанолової кислоти C знижувало рівень TNF-α, IL-1 β та IL-6 у мозку.Рівні iNOS і ЦОГ-2 у корі головного мозку та гіпокампі щурів були вищими, ніж у контрольній групі, тоді як лікування сальвіаноловою кислотою С значно знижувало кору та гіпокамп.Лікування сальвіаноловою кислотою C (5, 10 і 20 мг / кг) підвищувало рівні p-ampk, Nrf2, HO-1 і NQO1 у корі головного мозку щурів і гіпокампі залежно від дози [2].
Посилання:
[1].Xu MJ та ін.Інгібуючий вплив компонентів Danshen на CYP2C8 і CYP2J2.Chem Biol Interact.1 червня 2018 р.;289:15-22.
[2].Сонг Дж та ін.Активація передачі сигналів Nrf2 сальвіаноловою кислотою C послаблює опосередковану NF κ B запальну відповідь як in vivo, так і in vitro.Int Immunopharmacol.2018 жовт.;63:299-310.
