سالویانولک ایسڈ سی
مقصد
سیلویانولک ایسڈ C سائٹوکوم p4502c8 (cyp2c8) کا ایک غیر مسابقتی روکنے والا ہے اور درمیانی شدت کے ساتھ cytochrome P4502J2 (CYP2J2) کا ایک ملا جلا روکنے والا ہے۔cyp2c8 اور CYP2J2 کے لیے اس کی Ki قدریں بالترتیب μM اور 5.75 μM ہیں
انگریزی نام
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- propenoyl}oxy) propanoic acid
انگریزی عرف
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]prop-2 - اینوائل} آکسی) پروپینوک ایسڈ
(2R)-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-1-benzofuran-4-yl]-2- propenoyl}oxy) propanoic acid
بینزینپروپینوک ایسڈ، α-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-4-benzofuranyl]-1-oxo-2-propen-1-yl]oxy]-3، 4-ڈائی ہائیڈروکسی-، (αR)-
سالویانولک ایسڈ سی
سالویانولک ایسڈ کی فزیک کیمیکل خصوصیات C
کثافت: 1.6 ± 0.1 جی / سینٹی میٹر3
نقطہ ابلتا: 844.2 ± 65.0 ° C 760 mmHg پر
مالیکیولر فارمولا: C26H20O10
مالیکیولر وزن: 492.431
فلیش پوائنٹ: 464.4 ± 34.3 ° C
عین ماس: 492.105652
PSA:177.89000
لاگ پی: 3.12
بھاپ کا دباؤ: 0.0 ± 3.3 mmHg 25 ° C پر
ریفریکٹیو انڈیکس: 1.752
سالویانولک ایسڈ سی کی حیاتیاتی سرگرمی
تفصیل:
سیلویانولک ایسڈ C سائٹوکوم p4502c8 (cyp2c8) کا ایک غیر مسابقتی روکنے والا ہے اور درمیانی شدت کے ساتھ cytochrome P4502J2 (CYP2J2) کا ایک ملا جلا روکنے والا ہے۔cyp2c8 اور CYP2J2 کے لیے اس کی Ki قدریں بالترتیب μM اور 5.75 μM ہیں۔
متعلقہ زمرے:
سگنلنگ پاتھ وے > > میٹابولک انزائم / پروٹیز > > سائٹوکوم P450
تحقیق کا میدان >> کینسر
قدرتی مصنوعات >> دیگر
ہدف:
CYP2C8:4.82 μM (Ki)
CYP2J2:5.75 μM (Ki)
وٹرو اسٹڈی میں:
Salvianolic ایسڈ C غیر مسابقتی cyp2c8 inhibitor اور CYP2J2 کا ایک اعتدال پسند مخلوط روکنا ہے۔cyp2c8 اور CYP2J2 کے KIS بالترتیب 4.82 اور 5.75 ہیں μM[1]. 1 اور 5 μM سالویانولک ایسڈ C (SALC) نمایاں طور پر LPS کی حوصلہ افزائی کے بغیر پیداوار کو روک سکتے ہیں۔Salvianolic ایسڈ C نے نمایاں طور پر iNOS کے اظہار کو کم کیا۔Salvianolic ایسڈ C روکتا ہے LPS حوصلہ افزائی TNF- α ， IL-1 β ， IL-6 اور IL-10 زیادہ پیدا ہوئے تھے۔سالویانولک ایسڈ C LPS کی حوصلہ افزائی NF-κ B ایکٹیویشن کو روکتا ہے۔سالویانولک ایسڈ سی نے BV2 مائکروگلیہ [2] میں Nrf2 اور HO-1 کے اظہار میں بھی اضافہ کیا۔
Vivo اسٹڈیز میں:
Salvianolic ایسڈ C (20mg/kg) کے علاج نے فرار میں تاخیر کو نمایاں طور پر کم کیا۔اس کے علاوہ، SALC (10 اور 20 mg/kg) علاج نے LPS ماڈل گروپ کے مقابلے میں پلیٹ فارم کراسنگ کی تعداد میں نمایاں اضافہ کیا۔ماڈل گروپ کے مقابلے میں سالویانولک ایسڈ C کی سیسٹیمیٹک ایڈمنسٹریشن نے دماغ کی TNF- α ， IL-1 β اور IL-6 کی سطحوں کو کنٹرول کیا۔چوہوں کے دماغی پرانتستا اور ہپپوکیمپس میں iNOS اور COX-2 کی سطح کنٹرول گروپ میں شامل افراد سے زیادہ تھی، جب کہ سالویانولک ایسڈ C کے علاج نے کارٹیکس اور ہپپوکیمپس کو نمایاں طور پر منظم کیا۔سالویانولک ایسڈ C (5، 10 اور 20 ملی گرام/کلوگرام) کے علاج نے خوراک پر منحصر انداز میں چوہے کے دماغی پرانتستا اور ہپپوکیمپس میں p-ampk، Nrf2، HO-1 اور NQO1 کی سطح میں اضافہ کیا [2]۔
حوالہ:
[1]۔Xu MJ، et al.CYP2C8 اور CYP2J2 پر ڈینشین اجزاء کے روکنے والے اثرات۔کیم بائیول انٹریکٹ۔یکم جون 2018؛289:15-22۔
[2]۔گانا جے، وغیرہ۔سالویانولک ایسڈ C کے ذریعہ Nrf2 سگنلنگ کو چالو کرنا NF κ B کو Vivo اور وٹرو دونوں میں ثالثی اشتعال انگیز ردعمل کو کم کرتا ہے۔انٹ امیونو فارماکول۔اکتوبر 2018؛63:299-310۔
