Galangin CAS № 548-83-4
Fizikaviy va kimyoviy xossalari
Taxallus:Gaoliang Curcumin;3,5,7-trigidroksiflavon,
Ingliz nomi:galangin,
Inglizcha taxallus:3,5,7-trigidroksiflavon;3,5,7-trihidroksi-2-fenilxrom-4-bir
Molekulyar tuzilish
1. Molar sinishi indeksi: 69,55
2. Molyar hajm (m3 / mol): 171,1
3. Izotonik xususiy hajm (90,2k): 519,4
4. Sirt tarangligi (dyne / sm): 84,9
5. Polarizatsiya (10-24cm3): 27.57
Hisoblash kimyosi
1. Hidrofobik parametrlarni hisoblash uchun mos yozuvlar qiymati (xlogp): Yo'q
2. Vodorod bog lanish donorlari soni: 3
3. Vodorod bog'lanish retseptorlari soni: 5
4. Aylanadigan kimyoviy bog‘lar soni: 1
5. Tautomerlar soni: 24 ta
6. Topologik molekulyar qutbli sirt maydoni 87
7. Og‘ir atomlar soni: 20 ta
8. Yuzaki zaryad: 0
9. Murakkablik: 424
10. Izotopik atomlar soni: 0
11. Atom stereosentrlar sonini aniqlang: 0
12. Noaniq atom stereomarkazlari soni: 0
13. Kimyoviy bog’lanish stereosentrlari sonini aniqlang: 0
14. Noaniq kimyoviy bog'lanish stereosentrlari soni: 0
15. Kovalent bog lanish birliklari soni: 1
Farmakologik ta'sir
Galangin Salmonella typhimurium TA98 va TA100 ni o'zgartirishi mumkin va antiviral ta'sirga ega.
In Vitro tadqiqoti
Galangin dozaga bog'liq holda DMBA katabolizmini inhibe qildi.Galangin shuningdek, DMBA-DNK qo'shimchalarining shakllanishiga to'sqinlik qildi va DMBA tomonidan induktsiya qilingan hujayra o'sishini inhibe qilishning oldini oldi.DMBA bilan davolash qilingan hujayralardan ajratilgan buzilmagan hujayralar va mikrosomalarda galangin etoksipurin-o-deasetilaz faolligi bilan o'lchanadigan CYP1A1 faolligini dozaga bog'liq samarali inhibe qildi.Inhibisyon kinetikasini ikki tomonlama o'zaro diagramma bo'yicha tahlil qilish shuni ko'rsatdiki, galangin CYP1A1 faolligini raqobatdosh bo'lmagan tarzda inhibe qilgan.Galangin CYP1A1 mRNK darajasining oshishiga olib keladi, bu uning aromatik uglevodorod retseptorlari agonisti bo'lishi mumkinligini ko'rsatadi, lekin u DMBA yoki 2,3,5,7-tetraklordibenzo-p-dioksin tomonidan qo'zg'atilgan CYP1A1 mRNKni (TCDD) inhibe qiladi.Galangin shuningdek, CYP1A1 promotorini o'z ichiga olgan reportyor vektorlarning DMBA yoki TCDD tomonidan induktsiyalangan transkripsiyasini inhibe qiladi [1].Galangin bilan davolash hujayra proliferatsiyasini inhibe qildi va otofagiyani keltirib chiqardi (130 mk M) va apoptoz (370 m M）。 Xususan, HepG2 hujayralarida galangin bilan davolash (1) avtofagosomalarning to'planishiga olib keldi, (2) mikronaychalar bilan bog'liq protein yorug'lik zanjiri darajasini oshirdi. 3 va (3) vakuolali hujayralar foizi ortdi.P53 ifodasi ham oshdi.Galangin tomonidan qo'zg'atilgan autofagiya HepG2 hujayralarida p53 ni inhibe qilish orqali susaytirildi va Hep3B hujayralarida p53 haddan tashqari ekspressiyasi galangin tomonidan induktsiya qilingan hujayra vakuolalarining yuqori foizini normal darajaga qaytardi. [2].
Hujayra tajribasi
Hujayralar (5,0 × 103) turli vaqtlar uchun 96 quduqli plastinkalarda turli konsentratsiyali galangin bilan emlangan va ishlov berilgan.Har bir quduqdagi tirik hujayralar sonini aniqlash uchun 10 mL 5 mg / ml MTT eritmasini qo'shib.37 ℃ da 4 soat davomida inkubatsiyadan so'ng hujayralar 20% SDS va 50% dimetilformamid mL eritmasi bo'lgan 100% eritmada eritildi.Optik zichlik 570 nm sinov to'lqin uzunligida va 630 nm mos yozuvlar to'lqin uzunligida varioskan flesh o'quvchi spektrofotometr yordamida aniqlandi.
