Izoorientin;Homoorientin CAS № 4261-42-1
Muhim ma'lumotlar
Xitoy nomi: izolizin
Inglizcha nomi: isoorientin
Ingliz taxalluslari: homoorientin;(1S) -1,5-anhidro-1-[2-(3,4-dihidroksifenil)-5,7-dihidroksi-4-okso-4H-chromen-6-il]-D-glyusitol
CAS raqami: 4261-42-1
Molekulyar formula: C21H20O11
Molekulyar og'irligi: 448.3769
Fizik-kimyoviy xossalari
Soflik: 99% dan yuqori, aniqlash usuli: HPLC.
Zichlik: 1,759 g/sm3
Qaynash nuqtasi: 760 mmHg da 856,7 ° S
Yonish nuqtasi: 303,2 ° S
Bug 'bosimi: 25 ° C da 2,9e-31 mmhg
Izoorientinning biologik faolligi
Tavsif:Izoorientin - IC50 qiymati 39 mkM bo'lgan samarali COX-2 inhibitori.
Tegishli toifalar:
Tadqiqot sohasi > > saraton Tabiiy mahsulotlar > > flavonoidlar
Tadqiqot sohasi > > yallig'lanish / immunitet
Maqsad: cox-2:39 m M (IC50)
In vitro tadqiqotlar:Izoorientin - Pueraria tuberosa tuberkasidan siklooksigenaza-2 (COX-2) ning selektiv inhibitori [1].PANC-1 va patu-8988 hujayralari Isoorientin (0,20,40,80 va 160 m M) bilan ishlov berildi 24 soat davomida o'sadi va CCK8 eritmasini qo'shing.20, 40, 80 va 160 m da M konsentratsiyasida hujayra hayotiyligi sezilarli darajada kamaydi.Isoorientin (0,20,40,80 va 160) PANC-1 uchun m M hujayralari uchun ishlatilgan;0, 20, 40, 80160 va 320 m M patu-8988) madaniyati uchun 24 soat davomida ishlatilgan va P ifodasi Western blot - AMPK va AMPK tomonidan baholangan.Isoorientin bilan davolashdan keyin p-ampk ifodasi ortdi.Keyin, shRNK guruhida Isoorientin ta'sirini aniqlash uchun 80 m M konsentratsiyasi.ShRNK guruhidagi AMPK va p-ampk ning ifoda darajalari yovvoyi turdagi kompyuter hujayralari (WT) va salbiy nazorat lentivirusi (NC) bilan transfektsiyalangan guruhga qaraganda ancha past edi [2].
In vivo tadqiqotlar:Isoorientin bilan 10 mg / kg va 20 mg / kg tana vaznida davolangan hayvonlarda tirnoqlarning shishishi statistik jihatdan sezilarli darajada kamaygan, o'rtacha cho'qqi qalinligi mos ravishda 1,19 ± 0,05 mm va 1,08 ± 0,04 mm.Bu Isoorientin nazorat guruhi bilan solishtirganda panja shishini sezilarli darajada kamaytirganligini ko'rsatdi [3].
Hujayra tajribasi:PANC-1 va patu-8988 xujayralari 96 ta quduq plastinkalarida emlangan.Har bir quduqda ~ 5000 hujayra va 10% FBS o'z ichiga olgan 200 hujayra m L muhit mavjud.Har bir quduqdagi hujayralar 70% qo'shilish darajasiga yetganda, muhit o'zgartirildi va izoorientinning turli konsentratsiyasi bo'lgan FBS bo'sh muhit qo'shildi.24 soatdan so'ng hujayralar bir marta PBS bilan yuvildi, izoorientinni o'z ichiga olgan madaniyat muhiti tashlandi va 100% m L FBS bo'sh vosita va 10 m L hujayralarni hisoblash to'plami 8 (CCK8) reaktivi qo'shildi.Hujayralar yana 1-2 soat davomida 37 ℃ da inkubatsiya qilindi va har bir quduqning absorbsiyasi ELISA o'quvchi yordamida 490 nm da aniqlandi.Hujayra hayotiyligi absorbsiyaning ko'p o'zgarishi sifatida ifodalanadi [2].
Hayvonlar tajribasi:panja shishi modelida sichqonlarga [3] intraperitoneal ravishda izorientin yoki selekoksib berildi va bir soatdan keyin to'g'ridan-to'g'ri panjaga karragenan yuborildi.Havo yostig'i modelida barcha muolajalar to'g'ridan-to'g'ri karragenan bilan sumka bo'shlig'iga kiradi.isoorientin karragenanni kapsulaga yuborishdan 3 soat oldin yuborilgan.Izoorientin va selekoksib sichqonlarga yuborildi.Izoorientin (100 mg / ml) va selekoksib (100 mg / ml) ning zaxira eritmalari DMSO da tayyorlandi va davolanish paytida yanada suyultirildi.Hayvonlar quyidagi besh xil guruhga bo'lingan: nazorat (DMSO bilan davolash);Tozalangan karagenan (sho'r suvda 0,5 ml (1,5% (w / V) karagenan); ishlov berilgan karragenan + selekoksib (tana vazniga 20 mg / kg); ishlov berilgan karragenan + izorientin (10 mg / kg tana vazni); karragenan + izoorientin (20 mg / kg) bilan davolash kg tana vazni).
Malumot:[1].Sumalatha M va boshqalar.Isoorientin, Pueraria tuberosa ildizlaridan Cyclooxygenase-2 (COX-2) ning selektiv inhibitori.Nat Prod Commun.2015 yil oktabr;10(10):1703-4.
[2].Ye T va boshqalar.Izoorientin apoptozni keltirib chiqaradi, invazivlikni pasaytiradi va oshqozon osti bezi saraton hujayralarida AMPK signalini faollashtirish orqali VEGF sekretsiyasini pasaytiradi.Onco ularni nishonga oladi.2016 yil 12 dekabr;9:7481-7492.
[3].Anilkumar K va boshqalar.Pueraria tuberosa ildizlaridan ajratilgan Isoorientinning yallig'lanishga qarshi xususiyatlarini baholash.Oksidli Med hujayra Longev.2017; 2017: 5498054.