Salvianolik kislota C
Maqsad
Salvianolik kislota C sitoxrom p4502c8 (cyp2c8) ning raqobatdosh bo'lmagan inhibitori va o'rtacha intensivlikdagi P4502J2 (CYP2J2) sitoxromining aralash inhibitoridir.Uning cyp2c8 va CYP2J2 uchun Ki qiymatlari mos ravishda 4,82 m M va 5,75 m M ni tashkil qiladi.
Ingliz nomi
(2R)-3-(3,4-Digidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-gidroksi-1-benzofuran-4-il]-2- propenoil}oksi) propan kislotasi
Inglizcha taxallus
(2R) -3-(3,4-Digidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-gidroksi-1-benzofuran-4-il]prop-2 -enoil}oksi)propan kislotasi
(2R) -3-(3,4-Digidroksifenil)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-gidroksi-1-benzofuran-4-il]-2- propenoil}oksi) propan kislotasi
Benzenpropanik kislota, a-[[(2E)-3-[2-(3,4-dihidroksifenil)-7-gidroksi-4-benzofuranil]-1-okso-2-propen-1-il]oksi]-3, 4-digidroksi-, (aR)-
Salvianolik kislota C
Salvianolik kislotaning fizik-kimyoviy xususiyatlari C
Zichlik: 1,6 ± 0,1 g / sm3
Qaynash nuqtasi: 760 mmHg da 844,2 ± 65,0 ° C
Molekulyar formula: C26H20O10
Molekulyar og'irligi: 492.431
Yonish nuqtasi: 464,4 ± 34,3 ° S
Aniq massa: 492.105652
PSA: 177,89000
LogP: 3.12
Bug 'bosimi: 25 ° C da 0,0 ± 3,3 mmHg
Sinishi indeksi: 1,752
Salvianolik kislotaning bioaktivligi C
Tavsif:
Salvianolik kislota C sitoxrom p4502c8 (cyp2c8) ning raqobatdosh bo'lmagan inhibitori va o'rtacha intensivlikdagi P4502J2 (CYP2J2) sitoxromining aralash inhibitoridir.Uning cyp2c8 va CYP2J2 uchun Ki qiymatlari mos ravishda 4,82 m M va 5,75 m M ni tashkil qiladi.
Tegishli toifalar:
Signal yo'li > > metabolik ferment / protea > > sitoxrom P450
Tadqiqot sohasi > > saraton
Tabiiy mahsulotlar >> boshqalar
Maqsad:
CYP2C8: 4,82 mkM (Ki)
CYP2J2: 5,75 mkM (Ki)
In Vitro tadqiqoti:
Salvianolik kislota C raqobatbardosh bo'lmagan cyp2c8 va CYP2J2 ning o'rtacha aralash inhibitoridir.Cyp2c8 va CYP2J2 ning KIS ko'rsatkichlari mos ravishda 4,82 va 5,75 m M[1], 1 va 5 m M salvianolik kislota C (SALC) LPS ishlab chiqarishni sezilarli darajada inhibe qilishi mumkin.Salvianolik kislota C iNOS ifodasini sezilarli darajada kamaytirdi.Salvianolik kislota C LPS tomonidan qo'zg'atilgan TNF-a， IL-1 b， IL-6 va IL-10 ni inhibe qiladi.Salvianolik kislota C LPS induktsiyalangan NF-k B faollashuvini inhibe qiladi.Salvianolik kislota C, shuningdek, BV2 mikrogliyasida Nrf2 va HO-1 ifodasini oshirdi [2].
In Vivo tadqiqotlari:
Salvianolik kislota C (20mg / kg) bilan davolash qochish kechikishini sezilarli darajada kamaytirdi.Bundan tashqari, SALC (10 va 20 mg / kg) davolash LPS model guruhi bilan solishtirganda platforma o'tishlari sonini sezilarli darajada oshirdi.Model guruhi bilan solishtirganda, salvianolik kislota C ning tizimli qo'llanilishi miya TNF-a，, IL-1 b va IL-6 darajalarini tartibga soladi.Sichqonlarning miya yarim korteksi va hipokampusidagi iNOS va COX-2 darajasi nazorat guruhidagiga qaraganda yuqori edi, salvianolik kislota C bilan davolash esa korteks va hipokampusni sezilarli darajada pasaytirdi.Salvianolik kislota C (5, 10 va 20 mg / kg) bilan davolash dozaga bog'liq ravishda kalamush miya yarim korteksida va hipokampusda p-ampk, Nrf2, HO-1 va NQO1 darajasini oshirdi [2].
Malumot:
[1].Xu MJ va boshqalar.Danshen komponentlarining CYP2C8 va CYP2J2 ga inhibitiv ta'siri.Chem Biol Interact.2018 yil 1 iyun;289:15-22.
[2].Song J va boshqalar.Salvianolik kislota C tomonidan Nrf2 signalizatsiyasini faollashtirish in vivo va in vitro NF KB vositachiligidagi yallig'lanish reaktsiyasini susaytiradi.Int Immunopharmakol.2018 yil oktyabr;63:299-310.
