Isoorientin;Homoorientin CAS số 4261-42-1
Thông tin cần thiết
Tên tiếng Trung: isolysine
Tên tiếng Anh: isoorientin
Bí danh tiếng Anh: homoorientin;(1S) -1,5-anhydro-1- [2- (3,4-dihydroxyphenyl) -5,7-dihydroxy-4-oxo-4H-chromen-6-yl] -D-glucitol
Số CAS: 4261-42-1
Công thức phân tử: C21H20O11
Trọng lượng phân tử: 448,3769
Tính chất hóa lý
Độ tinh khiết: trên 99%, phương pháp phát hiện: HPLC.
Mật độ: 1.759g / cm3
Điểm sôi: 856,7 ° C ở 760 mmHg
Điểm chớp cháy: 303,2 ° C
Áp suất hơi: 2,9e-31mmhg ở 25 ° C
Hoạt động sinh học của Isoorientin
Sự mô tả:isoorientin là một chất ức chế COX-2 hiệu quả với giá trị IC50 là 39 μ M。
Các danh mục có liên quan:
Lĩnh vực nghiên cứu >> Sản phẩm tự nhiên ung thư >> flavonoid
Lĩnh vực nghiên cứu>> viêm / miễn dịch
Mục tiêu: cox-2: 39 μ M (IC50)
Các nghiên cứu trong ống nghiệm:Isoorientin là một chất ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (COX-2) từ củ của Pueraria tuberosa [1].Tế bào PANC-1 và patu-8988 được xử lý bằng Isoorientin (0,20,40,80 và 160 μ M) Grow trong sự hiện diện của 24 giờ và thêm dung dịch CCK8.Ở 20, 40, 80 và 160 μ Ở nồng độ M, khả năng sống sót của tế bào giảm đáng kể.Isoorientin (0,20,40,80 và 160) được sử dụng cho các tế bào μ M đối với PANC-1;0, 20, 40, 80160 và 320 μ M được sử dụng để nuôi cấy patu-8988) trong 24 giờ, và sự biểu hiện của P được đánh giá bằng Western blot - AMPK và AMPK.Biểu hiện của p-ampk tăng lên sau khi điều trị bằng Isoorientin.Sau đó, ở nhóm shRNA, nồng độ 80 μ M để phát hiện tác dụng của Isoorientin.Mức độ biểu hiện của AMPK và p-ampk trong nhóm shRNA thấp hơn nhiều so với ở các tế bào PC kiểu hoang dã (WT) và nhóm đã lây nhiễm bằng lentivirus kiểm soát âm tính (NC) [2].
Nghiên cứu in vivo:Động vật được điều trị bằng Isoorientin ở liều 10 mg / kg và 20 mg / kg thể trọng đã giảm phù móng có ý nghĩa thống kê, với độ dày đỉnh trung bình lần lượt là 1,19 ± 0,05 mm và 1,08 ± 0,04 mm.Điều này cho thấy Isoorientin làm giảm đáng kể tình trạng phù chân so với nhóm chứng [3].
Thí nghiệm tế bào:Tế bào PANC-1 và patu-8988 được cấy trên 96 đĩa giếng.Mỗi giếng chứa ~ 5000 tế bào và 200 tế bào μ L môi trường chứa 10% FBS.Khi các tế bào trong mỗi giếng đạt đến 70% hợp lưu, môi trường được thay đổi và môi trường tự do FBS với các nồng độ isoorientin khác nhau được thêm vào.Sau 24 giờ, các tế bào được rửa một lần bằng PBS, loại bỏ môi trường nuôi cấy có chứa isoorientin, và 100% được thêm vào μ L môi trường FBS tự do và 10 μ L kit đếm tế bào 8 (CCK8).Các tế bào được ủ ở 37 ℃ trong 1-2 giờ nữa, và độ hấp thụ của mỗi giếng được phát hiện ở bước sóng 490 nm bằng cách sử dụng đầu đọc ELISA.Khả năng sống của tế bào được biểu thị bằng sự thay đổi nhiều lần trong độ hấp thụ [2].
Thí nghiệm trên động vật:trong trường hợp mô hình phù chân, chuột [3] được tiêm isoorientin hoặc celecoxib trong phúc mạc, và carrageenan được tiêm trực tiếp vào chân một giờ sau đó.Trong mô hình túi khí, tất cả các phương pháp điều trị vào khoang túi trực tiếp với carrageenan.isoorientin được tiêm 3 giờ trước khi carrageenan được tiêm vào viên nang.Isoorientin và celecoxib được dùng cho chuột.Dung dịch gốc của isoorientin (100 mg / ml) và celecoxib (100 mg / ml) đã được chuẩn bị trong DMSO và được pha loãng thêm trong quá trình điều trị.Các động vật được chia thành năm nhóm khác nhau sau: đối chứng (được xử lý DMSO);Carrageenan đã xử lý (0,5 ml (1,5% (w / V) carrageenan ngâm nước muối); Carrageenan đã xử lý + celecoxib (20mg / kg thể trọng); Carrageenan đã xử lý + isoorientin (10 mg / kg thể trọng)); Xử lý carrageenan + isoorientin (20mg / kg trọng lượng cơ thể).
Tài liệu tham khảo:[1].Sumalatha M và cộng sự.Isoorientin, một chất ức chế chọn lọc Cyclooxygenase-2 (COX-2) từ Củ của Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 Tháng 10; 10 (10): 1703-4.
[2].Ye T và cộng sự.Isoorientin gây ra quá trình apoptosis, giảm sự xâm lấn và điều chỉnh giảm bài tiết VEGF bằng cách kích hoạt tín hiệu AMPK trong các tế bào ung thư tuyến tụy.Mục tiêu Onco Ther.Ngày 12 tháng 12 năm 2016; 9: 7481-7492.
[3].Anilkumar K, và cộng sự.Đánh giá các đặc tính chống viêm của Isoorientin được phân lập từ củ Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.2017; 2017: 5498054.