Isovitexin;Saponaretin;Homovitexin CAS số 29702-25-8
Thông tin cần thiết
[Tên tiếng Trung]: isovitexin
[Bí danh tiếng Trung]: isovitexin
[Tên tiếng Anh]: isovitexin
[Bí danh tiếng Anh]:
6- (β- D-Glucopyranosyl) -5,7-dihydroxy-2- (4-hydroxyphenyl) -4H-1-benzopyran-4-one
[Số gia nhập CAS]: 29702-25-8
[công thức phân tử]: c21h20o10
[trọng lượng phân tử]: 432,38
[nguồn]: Ficus microphylla lá
[thuộc tính]: bột khô màu vàng
[phương pháp bảo quản]: - 4 ° C, tránh ánh sáng và nơi khô ráo
[Biện pháp phòng ngừa]: Sản phẩm này nên để tránh ánh sáng, nơi khô ráo và nhiệt độ thấp Tránh sản phẩm bị biến chất do độ ẩm và ánh nắng mặt trời
[phương pháp xác định hàm lượng]: Cột C18 (150mm) × 4.6mm , 5 μm) Pha động là axit axetic nước axetonitril (22: 78: 1), tốc độ dòng là 1,0ml / phút và bước sóng phát hiện là 270nm.
[sử dụng dược lý]: hợp chất chống khối u
[tính chất dược lý] điểm nóng chảy: 228 ℃.Độ quay quang học [α] D-7,9 ° (dung dịch nước pyridin).Không tan trong nước lạnh, ít tan trong nước nóng và etanol.
Hoạt động sinh học của Isovitexin
Mục tiêu:JNK1 jnk2 NF- κ B
Nghiên cứu trong ống nghiệm:isovitexin ngăn ngừa tổn thương oxy hóa do LPS gây ra bằng cách ức chế sản xuất ROS nội bào, và cũng làm suy yếu ảnh hưởng của H2O2 đối với khả năng tồn tại của tế bào.Chứa LPS (2 μ Isovitexin (0-100 g / ml) μ G / ml) không có độc tính tế bào đối với 264,7 tế bào sống, nhưng 200 μ G / ml isovitexin cho thấy độc tính tế bào đáng kể.Isovitexin (25,50) μ G / ml) ức chế LPS gây ra TNF- α , Tăng nồng độ IL-6, iNOS và COX-2.Isovitexin (25,50) μ G / ml) cũng ức chế I trong 264,7 tế bào thô κ B α Phosphoryl hóa và phân hủy, điều này phù hợp với tác dụng của chất ức chế JNK1 / 2 [1].
Nghiên cứu in vivo:isovitexin (50 và 100 mg / kg, IP) gây ra những thay đổi mô bệnh học ít nghiêm trọng hơn ở các phần phổi và làm giảm số lượng tế bào viêm ở chuột gây ra LPS.Heteroeosinophils (50 và 100 mg / kg, IP) làm giảm sản xuất TNF và IL-6, sản xuất ROS, hàm lượng MPO và MDA, tăng SOD và GSH, đồng thời ngăn ngừa chứng viêm và stress oxy hóa do LPS gây ra ở chuột Ali cảm ứng LPS.Và ức chế hiệu quả sự biểu hiện protein của iNOS và COX-2 [1].Isovitexin (25,50, 100 mg / kg) làm giảm tỷ lệ sống sót sau tổn thương gan do LPS / D-gal ở chuột phụ thuộc vào liều lượng.Isovitexin cũng ức chế NF- κ B và điều chỉnh LPS / D-gal gây ra Nrf2 và HO-1 ở chuột [2].
Thí nghiệm tế bào:khả năng sống của tế bào được xác định bằng xét nghiệm MTT.264,7 tế bào thô được cấy trên 96 đĩa giếng (1) × 104 tế bào / giếng) và với các nồng độ khác nhau của isovitexin (nồng độ cuối cùng: 0-200) μ G / ml) và LPS (2 μ G / ml) trong 24 giờ.Ngoài ra, sử dụng IV (25 hoặc 50 μ G / ml) đã xử lý trước các tế bào trong 1 giờ, và sau đó H 2O 2 (300) được thêm vào μ M)。 Sau 24 giờ, MTT (5 mg / ml) được thêm vào tế bào và sau đó được ủ trong 4 giờ [1].
Thí nghiệm trên động vật:chuột [1] để thiết lập mô hình Ali, chuột được chia ngẫu nhiên thành 6 nhóm: đối chứng (nước muối), chỉ có isovitexin (100 mg / kg, hòa tan trong 0,5% DMSO), chỉ LPS (0,5 mg / kg, hòa tan trong nước muối ), LPS (0,5 mg / kg) + isovitexin (50 hoặc 100 mg / kg) và LPS (0,5 mg / kg) + dexamethasone (DEX, 5 mg / kg, hòa tan trong nước muối).Isovitexin hoặc DEX (5 mg / kg) isovitexin được sử dụng.Sau khi tiếp xúc với isovitexin hoặc DEX trong 1 giờ, chuột được gây mê bằng ether và LPS được tiêm qua đường mũi (trong) để gây tổn thương phổi.Các con vật đã chết 12 giờ sau khi sử dụng LPS.Do đó, dịch rửa phế quản phế nang (BALF) và các mẫu mô phổi đã được thu hoạch để đo nồng độ cytokine;Thế hệ ROS;Các hoạt động SOD, GSH, MDA và MPO;Và sự biểu hiện của các protein COX-2, iNOS, HO-1 và Nrf2 [1].