סאַלוויאַנאָליק זויער סי
ציל
סאַלוויאַנאָליק זויער C איז אַ ניט קאַמפּעטיטיוו ינכיבאַטער פון סיטאָטשראָמע פּ4502ק8 (סיפּ2ק8) און אַ געמישט ינכיבאַטער פון סיטאָטשראָמע פּ4502דזש2 (סיפּ2דזש2) מיט מיטל ינטענסיטי.די קי וואַלועס פֿאַר סיפּ2ק8 און סיפּ2דזש2 זענען 4.82 ריספּעקטיוולי μ ם און 5.75 μ ם
ענגליש נאָמען
(2ר)-3-(3,4-דיהידראָקסיפעניל)-2-({(2E)-3-[2-(3,4-דיהידראָקסיפעניל)-7-כיידראָקסי-1-בענזאָפוראַן-4-יל]-2- פּראָפּענאָיל} אָקסי) פּראָפּאַנאָיק זויער
ענגליש אַליאַס
(2ר)-3-(3,4-דיהידראָקסיפעניל)-2-({(2ע)-3-[2-(3,4-דיהידראָקסיפעניל)-7-כיידראָקסי-1-בענזאָפוראַן-4-יל] פּראָפּ-2 -ענאָיל} אָקסי) פּראָפּאַנאָיק זויער
(2ר)-3-(3,4-דיהידראָקסיפעניל)-2-({(2ע)-3-[2-(3,4-דיהידראָקסיפעניל)-7-כיידראָקסי-1-בענזאָפוראַן-4-יל]-2- פּראָפּענאָיל} אָקסי) פּראָפּאַנאָיק זויער
בענזענפּראָפּאַנאָיק זויער, אַ-[[(2E)-3-[2-(3,4-דיהידראָקסיפעניל)-7-כיידראָקסי-4-בענזאָפוראַניל]-1-אָקסאָ-2-פּראָפּען-1-יל] אָקסי]-3, 4-דיהידראָקסי-, (αר)-
סאַלוויאַנאָליק זויער סי
פיזיקאָטשעמיקאַל פּראָפּערטיעס פון סאַלוויאַנאָליק זויער C
געדיכטקייַט: 1.6 ± 0.1 ג / סענטימעטער3
בוילינג פונט: 844.2 ± 65.0 ° C ביי 760 ממהג
מאָלעקולאַר פאָרמולע: C26H20O10
מאָלעקולאַר וואָג: 492.431
פלאַש פונט: 464.4 ± 34.3 ° סי
פּינטלעך מאַסע: 492.105652
פּסאַ: 177.89000
לאָגפּ: 3.12
פּאַרע דרוק: 0.0 ± 3.3 ממהג ביי 25 ° C
רעפראַקטיווע אינדעקס: 1.752
ביאָאַקטיוויטי פון סאַלוויאַנאָליק זויער C
באַשרייַבונג:
סאַלוויאַנאָליק זויער C איז אַ ניט קאַמפּעטיטיוו ינכיבאַטער פון סיטאָטשראָמע פּ4502ק8 (סיפּ2ק8) און אַ געמישט ינכיבאַטער פון סיטאָטשראָמע פּ4502דזש2 (סיפּ2דזש2) מיט מיטל ינטענסיטי.די קי וואַלועס פֿאַר CYP2c8 און CYP2J2 זענען 4.82 ריספּעקטיוולי μ M און 5.75 μ M.
באַטייַטיק קאַטעגאָריעס:
סיגנאַלינג פּאַטוויי >> מעטאַבאַליק ענזיים / פּראָטעאַסע >> סיטאָטשראָמע פּ450
פאָרשונג פעלד >> ראַק
נאַטירלעך פּראָדוקטן >> אנדערע
ציל:
CYP2C8: 4.82 μM (Ki)
CYP2J2: 5.75 μM (Ki)
אין וויטראָ לערנען:
סאַלוויאַנאָליק זויער C איז אַ מעסיק געמישט ינכיבאַטער פון ניט קאַמפּעטיטיוו סיפּ2ק8 ינכיבאַטער און סיפּ2דזש2.די KIS פון cyp2c8 און CYP2J2 זענען ריספּעקטיוולי 4.82 און 5.75 μ מ [1] 。 1 און 5 μ ם סאַלוויאַנאָליק זויער C (סאַלק) קענען באטייטיק ינכיבאַט לפּס ינדוסט קיין פּראָדוקציע.סאַלוויאַנאָליק זויער C באטייטיק רידוסט די אויסדרוק פון ינאָס.סאַלוויאַנאָליק זויער C ינכיבאַץ לפּס ינדוסט TNF-α, IL-1 β, IL-6 און IL-10 זענען אָוווערפּראַדוסט.סאַלוויאַנאָליק זויער C ינכיבאַץ לפּס ינדוסט NF-κ ב אַקטאַוויישאַן.סאַלוויאַנאָליק זויער C אויך געוואקסן די אויסדרוק פון Nrf2 און HO-1 אין BV2 מיקראָגליאַ [2].
אין וויוואָו שטודיום:
באַהאַנדלונג מיט סאַלוויאַנאָליק זויער C (20 מג / קג) באטייטיק רידוסט די לייטאַנסי פון אַנטלויפן.אין אַדישאַן, באַהאַנדלונג מיט SALC (10 און 20 מג / קג) באטייטיק געוואקסן די נומער פון פּלאַטפאָרמע קראָסינגז קאַמפּערד מיט די LPS מאָדעל גרופּע.קאַמפּערד מיט די מאָדעל גרופּע, סיסטעמיק אַדמיניסטראַציע פון סאַלוויאַנאָליק זויער C אַראָפּ רעגיאַלייטאַד מאַרך TNF-α， IL-1 β און IL-6 לעוועלס.די לעוועלס פון iNOS און COX-2 אין די סערעבראַל קאָרטעקס און היפּפּאָקאַמפּוס פון ראַץ זענען העכער ווי די אין די קאָנטראָל גרופּע, בשעת באַהאַנדלונג מיט סאַלוויאַנאָליק זויער C באטייטיק אַראָפּ רעגיאַלייטאַד די קאָרטעקס און היפּפּאָקאַמפּוס.סאַלוויאַנאָליק זויער C (5, 10 און 20 מג / קג) באַהאַנדלונג געוואקסן פּ-אַמפּק, Nrf2, HO-1 און NQO1 לעוועלס אין שטשור סערעבראַל קאָרטעקס און היפּפּאָקאַמפּוס אין אַ דאָזע-אָפענגיק שטייגער [2].
רעפערענץ:
[1].זו מדזש, עט על.ינכיבאַטאָרי ווירקונג פון דאַנשען קאַמפּאָונאַנץ אויף CYP2C8 און CYP2J2.Chem Biol Interact.1 יוני 2018;289:15-22.
[2].ליד דזש, עט על.אַקטאַוויישאַן פון Nrf2 סיגנאַלינג דורך סאַלוויאַנאָליק זויער C אַטטענואַטעס NF κ ב מידיייטיד ינפלאַמאַטאָרי ענטפער ביידע אין וויוואָו און אין וויטראָ.ינט יממונאָפאַרמאַקאָל.2018 אקטאבער;63:299-310.
