Isoorientin;Homoorientin CAS No.. 4261-42-1
Alaye pataki
Orukọ Kannada: isolysine
Orukọ Gẹẹsi: isoorientin
English inagijẹ: homoorientin;(1S) -1,5-anhydro-1-[2- (3,4-dihydroxyphenyl) -5,7-dihydroxy-4-oxo-4H-chromen-6-yl]-D-glucitol
CAS No.: 4261-42-1
Ilana molikula: C21H20O11
Iwọn Molikula: 448.3769
Awọn ohun-ini Kemikali
Mimọ: loke 99%, ọna wiwa: HPLC.
iwuwo: 1.759g/cm3
Ojuami Sise: 856.7 ° C ni 760 mmHg
Aaye filasi: 303.2 ° C
Titẹ titẹ: 2.9e-31mmhg ni 25 ° C
Iṣẹ iṣe ti Isorientin
Apejuwe:isoorientin jẹ oludena COX-2 ti o munadoko pẹlu iye IC50 ti 39 μM.
Awọn ẹka to wulo:
Aaye iwadi > > Awọn ọja Adayeba akàn > > flavonoids
Aaye iwadi > > igbona / ajesara
Àfojúsùn: cox-2:39 μM (IC50)
Awọn ẹkọ inu vitro:Isoorientin jẹ onidalẹkun yiyan ti cyclooxygenase-2 (COX-2) lati isu ti Pueraria tuberosa [1].Awọn sẹẹli PANC-1 ati patu-8988 ni a tọju pẹlu Isoorientin (0,20,40,80 ati 160 μ M) Dagba ni iwaju awọn wakati 24 ati ṣafikun ojutu CCK8.Ni 20, 40, 80 ati 160 μ Ni ifọkansi ti M, ṣiṣeeṣe sẹẹli dinku ni pataki.Isoorientin (0,20,40,80 ati 160) ti lo fun awọn sẹẹli μ M fun PANC-1;0, 20, 40, 80160 ati 320 μ M ni a lo fun patu-8988) asa fun wakati 24, ati pe ikosile ti P jẹ iṣiro nipasẹ Western blot - AMPK ati AMPK.Ikosile ti p-ampk pọ si lẹhin itọju Isoorientin.Lẹhinna, ninu ẹgbẹ shRNA, ifọkansi 80 μM lati rii ipa ti Isoorientin.Awọn ipele ikosile ti AMPK ati p-ampk ni ẹgbẹ shRNA kere pupọ ju awọn ti o wa ninu awọn sẹẹli PC-iru egan (WT) ati pe ẹgbẹ naa yipada pẹlu lentivirus iṣakoso odi (NC) [2].
Ni awọn ẹkọ vivo:Awọn ẹranko ti a tọju pẹlu Isoorientin ni 10 mg / kg ati 20 mg / kg iwuwo ara ni idinku pataki iṣiro ni edema claw, pẹlu sisanra giga ti 1.19 ± 0.05 mm ati 1.08 ± 0.04 mm, lẹsẹsẹ.Eyi fihan pe Isoorientin dinku edema paw ni pataki ni akawe pẹlu ẹgbẹ iṣakoso [3].
Idanwo sẹẹli:PANC-1 ati awọn sẹẹli patu-8988 ni a ṣe itọsi lori awọn awo daradara 96.Kanga kọọkan ni ~ 5000 awọn sẹẹli ati awọn sẹẹli 200 μ L alabọde ti o ni 10% FBS.Nigbati awọn sẹẹli ti o wa ninu ọkọọkan ti de idapọmọra 70%, alabọde ti yipada ati alabọde ọfẹ FBS pẹlu awọn ifọkansi oriṣiriṣi ti isoorientin ni a ṣafikun.Lẹhin awọn wakati 24, awọn sẹẹli ti fọ ni ẹẹkan pẹlu PBS, alabọde aṣa ti o ni isoorientin ti sọnu, ati pe 100% ti fi kun μ L FBS alabọde ọfẹ ati 10 μ L cell counting kit 8 (CCK8) reagent.Awọn sẹẹli ti wa ni idawọle ni 37 ℃ fun awọn wakati 1-2 miiran, ati gbigba ti kanga kọọkan ni a rii ni 490 nm nipa lilo oluka ELISA kan.Ṣiṣeeṣe sẹẹli jẹ afihan bi iyipada pupọ ninu gbigba [2].
Idanwo ẹranko:Ni ọran ti awoṣe edema paw, awọn eku [3] ni a fun ni isoorientin tabi celecoxib intraperitoneally, ati pe a ti itasi carrageenan taara sinu ọwọ ọwọ ni wakati kan lẹhinna.Ninu awoṣe airbag, gbogbo awọn itọju wọ inu iho apo taara pẹlu carrageenan.isoorientin ti wa ni itasi ni wakati mẹta ṣaaju ki o to itasi carrageenan sinu kapusulu naa.Isoorientin ati celecoxib ni a nṣakoso si awọn eku.Awọn ojutu iṣura ti isoorientin (100 miligiramu / milimita) ati celecoxib (100 miligiramu / milimita) ti pese sile ni DMSO ati siwaju sii ti fomi po lakoko itọju.A pin awọn ẹranko si awọn ẹgbẹ oriṣiriṣi marun marun: iṣakoso (DMSO ti a tọju);Carrageenan ti a ṣe itọju (0.5 milimita (1.5% (w / V) carrageenan ni brine); itọju carrageenan + celecoxib (20mg / kg iwuwo ara); carrageenan + isoorientin ti a ṣe itọju (10 mg / kg iwuwo ara); Ṣe itọju carrageenan + isoorientin (20mg / kg ara àdánù).
Itọkasi:[1].Sumalatha M, et al.Isoorientin, Oludanu Aṣayan ti Cyclooxygenase-2 (COX-2) lati awọn isu ti Pueraria tuberosa.Nat Prod Commun.2015 Oct; 10 (10): 1703-4.
[2].Bẹẹni T, et al.Isoorientin ṣe agbejade apoptosis, dinku invasiveness, ati pe o dinku yomijade VEGF nipasẹ mimu ami ifihan AMPK ṣiṣẹ ni awọn sẹẹli alakan pancreatic.Onco fojusi Ther.2016 Oṣu kejila 12;9:7481-7492.
[3].Anilkumar K, et al.Igbelewọn ti Awọn ohun-ini Anti-iredodo ti Isoorientin Ya sọtọ lati Isu ti Pueraria tuberosa.Oxid Med Cell Longev.Ọdun 2017;2017:5498054.
