Awọn ọja

Apejuwe:tanshinone I jẹ iru IIA eda eniyan recombinant sPLA2 ati Rabbit Recombinant cPLA2 inhibitor pẹlu IC50 ti 11 lẹsẹsẹ μ M ati 82 μ M.

Awọn ẹka ti o jọmọ:awọn ipa ọna ifihan > > awọn enzymu ti iṣelọpọ /
awọn ọlọjẹ > > phospholipids
Aaye iwadi > > Arun inu ọkan ati ẹjẹ
Adayeba awọn ọja >> Quinones

Àfojúsùn:IC50: 11 μM (sPLA2), 82 μM (cPLA2) [1].

Ninu Ikẹkọ Vitro:tanshinone I ṣe idiwọ idasile ti PGE2 nipasẹ LPS ti o fa awọn macrophages aise (IC50 = 38 μM) Nigbati tanshinone I ati LPS ti ṣafikun ni akoko kanna, akopọ naa ṣe idiwọ iṣelọpọ 10-100 μ PGE2 ti M (IC50 = 38 μM) Nigbati a ba ṣafikun lẹhin ifilọlẹ pipe ti COX-2, tanshinone Mo tun dinku iṣelọpọ ti PGE2 (IC50 = 46) μ M） taara dojuti iṣẹ-ṣiṣe COX-2 ati / tabi ni ipa lori iṣẹ PLA2 Nigbati tanshinone ti wa ni idapo pẹlu awọn ọna oriṣiriṣi meji ti phospholipase A2 (PLA2), o ṣe idiwọ sPLA2 ni pataki ni ọna ti o gbẹkẹle ifọkansi (IC50 = 11) μM). agbara, tanshinone Mo tun ṣe idiwọ cPLA2 (IC50 = 82) μ M）[1]

Ninu Ikẹkọ Vivo:tanshinone Mo ṣe afihan iṣẹ-ṣiṣe egboogi-iredodo ni carrageenan induced paw edema ati adjuvant induced arthritis ni awọn eku.Lati le fi idi iṣẹ-ṣiṣe egboogi-iredodo ti tanshinone I ṣe, awọn awoṣe eranko kilasika ti igbona nla ati onibaje [rat carrageenan (CGN) - edema paw ti a fa ati eku adjuvant induced arthritis (AIA)] ni a lo.Nigbati oral tanshinone I, o ṣe afihan iṣẹ ṣiṣe egboogi-iredodo pataki lodi si edema ti o fa CGN (idinamọ 47% ni 160 mg / kg), lakoko ti IC50 ti indomethacin jẹ 7.1 mg / kg.Ni AIA, tanshinone Mo fun ni idinamọ 27% ti iredodo keji ni ọjọ 18 ni iwọn lilo ẹnu ti 50 miligiramu / kg / ọjọ, lakoko ti prednisolone (5 mg / kg / ọjọ) ṣe afihan idinamọ to munadoko (65%) [1]

Idanwo Kinase:bi orisun PLA2, eniyan recombinant sPLA2 (iru IIA) ti di mimọ lati awọn sẹẹli CHO ti o yipada pẹlu jiini PLA2, ati pe ehoro recombinant platelet cPLA2 ti gba nipasẹ ikosile rẹ ni baculovirus.Adalu ifaseyin deede (200) μ 50) O ni 100 mm Tris HCl ifipamọ (pH 9.0), 6 mM CaCl2 ati 20 nmol ti 1-acyl - [1-14C] - arachidonyl Sn glycerol phosphate ethanolamine (2000 CPM / nmol).Tabi ko si tanshinone I. esi ti bẹrẹ nipasẹ fifi 50NG mimọ spLA2 tabi cPLA2.Lẹhin awọn iṣẹju 20 ni 37 ℃, awọn acids ọra ọfẹ ti a ṣe ni a ṣe atupale.Labẹ awọn ipo boṣewa wọnyi, nipa 10% awọn acids ọra ọfẹ ni a tu silẹ lati inu sobusitireti phospholipid ti a ṣafikun ninu idapọ ifaseyin laisi tanshinone I [1].

Idanwo sẹẹli:aise awọn sẹẹli 264.7 ni a gbin pẹlu DMEM afikun pẹlu 10% FBS ati 1% awọn egboogi ni 37 ℃ labẹ 5% CO2.Ni kukuru, awọn sẹẹli ti wa ni irugbin lori awọn awo daradara 96 ​​(2) × 10 (awọn sẹẹli 5 / kanga).Ayafi ti bibẹẹkọ ti tọka si, LPS (1ug / milimita) ati tanshinone Mo ti ṣafikun ati ṣabọ fun awọn wakati 24.Idojukọ PGE2 ni agbedemeji jẹ iwọn lilo ohun elo EIA fun PGE2.Lati le pinnu ipa ti tanshinone I lori iṣelọpọ PGE 2 lẹhin induction COX-2, awọn sẹẹli ti dapọ pẹlu LPS (1 μ G / ml) fun awọn wakati 24 ati ki o wẹ daradara.Lẹhinna, tanshinone Mo ti ṣafikun laisi LPS ati awọn sẹẹli ti gbin fun awọn wakati 24 miiran.A ṣe iwọn ifọkansi PGE2 lati alabọde.Ayẹwo MTT ni a lo lati ṣe ayẹwo cytotoxicity ti tanshinone I lori awọn sẹẹli aise.Tanshinone I ni 100 μM ko ṣe afihan eyikeyi cytotoxicity [1].

Idanwo eranko:Lati le ṣe iṣiro iṣẹ ṣiṣe inhibitory ti tanshinone I lori awọn awoṣe ẹranko iredodo nla ati onibaje, eku carrageenan (CGN) - edema paw ti a fa ati awọn awoṣe ti o ni induced arthritis (AIA) ni a lo.Ni kukuru, 1% CGN tituka ni saline ọfẹ pyrogen (0.05 milimita) ni itasi sinu ọwọ ẹhin ọtun ti awọn eku fun idanwo edema paw.Lẹhin awọn wakati 5, wiwu ti awọn clas ti a tọju ni a wọn nipa lilo plethysmograph.Tanshinone I tituka ni 0.5% CMC ni a nṣakoso ni ẹnu 1 wakati ṣaaju abẹrẹ CGN.Fun idanwo AIA, iredodo arthritic ti fa nipasẹ abẹrẹ Mycobacterium lactis (0.6ml / eku) tituka ninu epo nkan ti o wa ni erupe ile sinu apa ọtun hind ti awọn eku.Tanshinone Mo ni a nṣakoso ẹnu ni gbogbo ọjọ.Imugboroosi ti itọju ati awọn clas ti a ko tọju ni a wọn ni lilo plethysmograph kan.

Awọn itọkasi:[1] Kim SY, et al.Awọn ipa ti Tanshinone I ti ya sọtọ lati Salvia miltiorrhiza bunge lori iṣelọpọ ti arachidonic acid ati ni vivo awọn idahun iredodo.Phytother Res.Ọdun 2002 Oṣu kọkanla;16 (7): 616-20.